申请/专利权人：上海蓝木化工有限公司

申请日：2023-11-03

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117398337B

主分类号：A61K9/06

分类号：A61K9/06;A61K47/69;A61K47/55;A61K41/00;A61K47/54;A61K31/502;A61K31/704;A61K47/36;A61K47/32;A61P15/08;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2024.02.02#实质审查的生效;2024.01.16#公开

摘要：本发明提出了一种奥拉帕尼缓控释药物组合物及其制备方法，属于医药技术领域。制备奥拉帕尼‑人参皂苷Rh2‑鞣花酸共晶后，表面沉积磁性四氧化三铁获得磁性微粒，包埋于叶酸改性脂质体中，加入水凝胶中，反复冻融，制得奥拉帕尼缓控释药物组合物。本发明制得的奥拉帕尼缓控释药物组合物具有生物相容性好、细胞毒性低，能够有效降低药物的突发释放，实现稳定的缓释，在较长时期内维持稳定有效的血浓度，提高其抗肿瘤效应，并减少毒副作用的发生，提高了患者的给药依从性，具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种奥拉帕尼缓控释药物组合物的制备方法，其特征在于，制备奥拉帕尼-人参皂苷Rh2-鞣花酸共晶后，表面沉积磁性四氧化三铁获得磁性微粒，包埋于叶酸改性脂质体中，加入水凝胶中，反复冻融，制得奥拉帕尼缓控释药物组合物；包括以下步骤：S1.共晶的制备：将奥拉帕尼溶于二氯甲烷中，将人参皂苷Rh2溶于乙醇中，将鞣花酸溶于二甲亚砜中，将三种溶液混合均匀，敞口至于室温下静置，过滤，球磨，获得奥拉帕尼-人参皂苷Rh2-鞣花酸共晶粉；S2.磁性微粒的制备：将铁盐、醋酸铵、柠檬酸钠、步骤S1制得的奥拉帕尼-人参皂苷Rh2-鞣花酸共晶粉加入乙二醇中，混合均匀，抽真空，惰性气体保护下，加热至第一温度，反应第一时间段，然后升温至第二温度，反应第二时间段，冷却至室温，磁铁分离，洗涤，干燥，制得磁性微粒；S3.叶酸改性脂质体的制备：将步骤S2制得的磁性微粒、三油酸甘油酯、胆固醇油酸酯、胆固醇、乙醇、丙酮混合均匀，加入磷脂聚乙二醇叶酸、大豆卵磷脂，搅拌混合均匀，制得油相；将脱氧胆酸钠溶于Tris-HCl溶液中，制得水相；将油相加入水相中，乳化，减压去除有机溶剂，制得叶酸改性脂质体；S4.水凝胶的制备：将聚乙烯醇溶于水中，加入单宁酸和催化剂，室温搅拌反应，透析，透析液干燥，得到改性聚乙烯醇，将壳聚糖溶于酸液中，将改性聚乙烯醇溶于水中，将两者混合均匀，制得水凝胶体系；S5.奥拉帕尼缓控释药物组合物的制备：将步骤S3制得的叶酸改性脂质体加入步骤S4中的水凝胶体系中，反复冻融，制得奥拉帕尼缓控释药物组合物。

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权利要求：

百度查询： 上海蓝木化工有限公司 一种奥拉帕尼缓控释药物组合物及其制备方法

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