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【发明公布】嘧啶衍生物1D228的有机酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用_广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司_202311827622.7 

申请/专利权人:广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司

申请日:2023-12-28

公开(公告)日:2024-04-12

公开(公告)号:CN117860680A

主分类号:A61K9/14

分类号:A61K9/14;A61K31/506;A61K47/32;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要:本发明涉及药物技术领域,提供了嘧啶衍生物1D228的有机酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用。本发明将1D228与乙酰水杨酸或乳糖酸成盐,再以聚乙烯吡咯烷酮为分散剂形成共无定型物,不仅能大幅提高1D228在水中的溶出度,还能在一定程度上提高其肿瘤抑制率,起到良好的协同作用。经小鼠体内动物实验证明,与1D228盐酸盐相比,本发明提供的1D228有机酸盐与聚乙烯吡咯烷酮的共无定型物具有更为优秀的抗肿瘤效果。此外,本发明的共无定型物还具有良好的稳定性,长期放置未发生无定型态转化的情况。本发明提供的制备方法工艺简单,条件温和,便于工业化生产。

主权项:1.嘧啶衍生物1D228的有机酸盐与分散剂的共无定型物,所述嘧啶衍生物1D228的有机酸盐为1D228乙酰水杨酸盐和或1D228乳糖酸盐;所述分散剂为聚乙烯吡咯烷酮。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 广东莱恩医药研究院有限公司;广州中科莱恩药物研究有限公司 嘧啶衍生物1D228的有机酸盐与分散剂的共无定型物及其制备方法和应用

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