申请/专利权人：合肥亿帆生物制药有限公司

申请日：2024-01-05

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117866025A

主分类号：C07H19/06

分类号：C07H19/06;C07H1/00

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.12#公开

摘要：本发明属于药物合成技术领域，公开了一种卡培他滨的制备方法。本发明以5‑脱氧‑D‑核糖为起始原料，首先将5‑脱氧‑D‑核糖的2、3位羟基使用丙叉保护，将端羟基使用磺酰基保护，然后将丙叉保护的2、3位羟基进行乙酰化反应，再与三甲基硅保护的5‑氟胞嘧啶进行缩合、与氯甲酸正戊酯进行反应，最后使用碱脱去乙酰基，得到最终产物卡培他滨。本发明通过特定的保护基以及反应条件，降低了副反应的发生，减少了α‑异构体的生成，目标产物卡培他滨的产率可达到80％以上，纯度可达到99.7％以上，产物收率高、纯度高，满足原料药使用需求，适合工业化生产。

主权项：1.一种卡培他滨的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1将5-脱氧-D-核糖、2,2-二甲氧基丙烷、有机溶剂、有机碱混合，进行反应，得到化合物2；2将化合物2、对甲苯磺酰氯、有机溶剂、有机碱混合，进行反应，得到化合物3；3将化合物3、硫酸溶液混合进行反应，反应结束后调节pH至中性，再加入乙酸酐进行反应，得到化合物4；4将5-氟胞嘧啶、六甲基二硅氮烷、甲苯混合，进行反应，得到三甲基硅保护的5-氟胞嘧啶；将化合物4、三甲基硅保护的5-氟胞嘧啶、四氯化锡、有机溶剂混合，进行缩合反应，得到化合物5；5将化合物5、氯甲酸正戊酯、有机溶剂、有机碱混合，进行反应，得到化合物6；6将化合物6、碱溶液、有机溶剂混合，进行反应，得到卡培他滨；其中，化合物2的结构为：化合物3的结构为：化合物4的结构为：三甲基硅保护的5-氟胞嘧啶的结构为：化合物5的结构为：化合物6的结构为：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 合肥亿帆生物制药有限公司 一种卡培他滨的制备方法

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