申请/专利权人：重庆医科大学

申请日：2024-01-05

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN117865894A

主分类号：C07D233/64

分类号：C07D233/64;C07B59/00;B01J31/22

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.30#实质审查的生效;2024.04.12#公开

摘要：本发明提供一种不对称催化合成四氘代1‑（N‑甲基咪唑）‑4‑硝基‑3‑苯基丁‑1‑酮衍生物的方法。本发明利用手性配体‑三氟甲磺酸镍配合物催化1‑（N‑甲基咪唑）‑3‑苯基丙基‑2‑烯‑1‑酮与硝基甲烷的不对称Michael反应，以高收率，高对映选择性，高氘代率的实现率、高对映选择性的实现1‑（N‑甲基咪唑）‑4‑硝基‑3‑苯基丁‑1‑酮衍生物的一步构建，底物普适性好。本发明的产物易与催化剂以及原料分离;催化体系具有操作简单、无需排除空气和湿气、产物纯化方便等优点，具有较大的应用前景。

主权项：1.一种不对称催化合成1-N-甲基咪唑-4-硝基-3-苯基丁-1-酮衍生物的方法，以化合物1和化合物2为原料，配体与金属化合物形成的配合物为催化剂，碱性条件下不对称催化合成1-N-甲基咪唑-4-硝基-3-苯基丁-1-酮衍生物化合物3；反应式如下： 其中，R选自甲基、乙基、苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、3,4-二甲基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、4-硝基苯基、4-异丙基苯基、4-叔丁基苯基、4-苯基苯基、2-吡啶基、2-呋喃基、2-噻吩基、1-萘基、2-萘基；所述配体为吡啶咪唑啉化合物：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 重庆医科大学 不对称催化合成四氘代1-（N-甲基咪唑）-4-硝基-3-苯基丁-1-酮衍生物的方法

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