申请/专利权人：武田药品工业株式会社

申请日：2019-04-01

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN111989331B

主分类号：C07D495/04

分类号：C07D495/04

优先权：["20180402 US 62/651,494"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2021.04.20#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明提供了用于合成2‑[2S‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑2‑基]‑6‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑43H‑酮或其盐、水合物或互变异构体或其任何组合的方法和合成中间体，所述2‑[2S‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑2‑基]‑6‑3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑43H‑酮或其盐、水合物或互变异构体或其任何组合为Cdc7激酶抑制剂，可用于治疗细胞增殖的病症，特别是癌症以及与Cdc7活性相关的其它病症。

主权项：1.一种制备化合物的方法，所述化合物为以化合物XI表示的2-[2S-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-3-甲基-1H-吡唑-4-基噻吩并[3,2-d]嘧啶-43H-酮： 或其盐、水合物或互变异构体或其任何组合，所述方法包括在动态拆分促进剂存在下用手性酸处理化合物VIII表示的2-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基-6-3-甲基-1H-吡唑-4-基噻吩并[3,2-d]嘧啶-43H-酮： 或其盐、水合物或互变异构体或其任何组合，以产生2-[2S-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-3-甲基-1H-吡唑-4-基噻吩并[3,2-d]嘧啶-43H-酮的手性酸盐和用碱处理2-[2S-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-3-甲基-1H-吡唑-4-基噻吩并[3,2-d]嘧啶-43H-酮的手性酸盐，以形成所述化合物XI或其盐、水合物或互变异构体或其组合，其中所述手性酸是至少一种选自由以下组成的组的酸： 或其水合物；以及 或其水合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武田药品工业株式会社 2-[(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩并[3,2-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成方法

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