申请/专利权人：日油株式会社;国立大学法人千叶大学

申请日：2019-03-25

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN111902397B

主分类号：C07D211/22

分类号：C07D211/22;A61K47/22;A61K48/00;C07D405/14

优先权：["20180327 JP 2018-060764"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2020.11.24#实质审查的生效;2020.11.06#公开

摘要：提供一种改进了细胞内动力学的阳离子脂质、包含其的脂质膜结构体及它们的用途。一种式1表示的阳离子脂质式1中，R1a及R1b各自独立地表示碳原子数为1～6的亚烷基；Xa及Xb各自独立地表示：碳原子数为1～6、且叔胺基的数量为1的非环状烷基叔胺基，或碳原子数为2～5、且叔胺基的数量为1～2的环状亚烷基叔胺基；R2a及R2b各自独立地表示碳原子数为8以下的亚烷基或氧二亚烷基；Ya及Yb各自独立地表示酯键、酰胺键、氨基甲酸酯键、醚键或脲键；Za及Zb各自独立地表示碳原子数为3～16、具有至少一个的芳香环且可具有杂原子的芳香族化合物衍生的2价基团；R3a及R3b各自独立地表示源自具有羟基的脂溶性维生素与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或源自具有羟基的甾醇衍生物与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或碳原子数为12～22的脂肪族烃基，

主权项：1.一种阳离子脂质，其以式1表示， 式1中，R1a及R1b各自独立地表示碳原子数为1～6的亚烷基，Xa及Xb各自独立地表示：X1、X2或X3，其中，X1由下式表示， 式中，R5是碳原子数1～6的烷基，X2由下式表示， 式中，p为1或2，X3由下式表示， 式中，w为1或2，R2a及R2b各自独立地表示碳原子数为8以下的亚烷基或氧二亚烷基，Ya及Yb各自独立地表示酯键、酰胺键或氨基甲酸酯键，Za及Zb各自独立地为Z1， 式中，s表示0～3的整数，t表示0～3的整数，u表示0～4的整数，u个R4各自独立地表示乙酰基、甲氧羰基、甲基氨基甲酰基、乙酰氧基、乙酰胺基、甲氧羰氨基、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、甲基硫基、苯磺酰基、硝基、三氟甲基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、脲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、叔丁氧、苯基及苯氧基，R3a及R3b各自独立地表示源自具有羟基的脂溶性维生素与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或源自具有羟基的甾醇衍生物与琥珀酸酐或戊二酸酐的反应物的残基，或碳原子数为12～22的脂肪族烃基，所述具有羟基的脂溶性维生素是视黄醇、麦角甾醇、7-脱氢胆固醇、钙化醇、胆钙化醇、二氢麦角钙化醇、二氢速甾醇、生育酚或生育三烯酚，所述具有羟基的甾醇衍生物是胆固醇、胆甾烷醇、豆甾醇、β-谷甾醇、羊毛甾醇或麦角甾醇，所述脂肪族烃基是十三烷基、十五烷基、十七烷基、十九烷基、十七碳烯基、十七碳二烯基或1-己基壬基。

全文数据：

权利要求：

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