申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司

申请日：2024-01-19

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886725A

主分类号：C07C315/04

分类号：C07C315/04;C07C317/28;C07C317/44;C07C317/24

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.03#实质审查的生效;2024.04.16#公开

摘要：本发明涉及一种阿普斯特中间体的制备工艺，属于药物中间体合成技术领域。为了解决降低操作难度的问题，提供一种阿普斯特中间体的制备工艺，该方法包括以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2‑甲基磺酰基‑乙酰氯为起始物料进行缩合反应，得到式4化合物，将式4化合物在甲基磺酸催化下进行Fries重排反应，得到式3化合物1‑3‑乙氧基‑4‑羟基苯基‑2‑甲基磺酰基乙酮，将式3化合物在碱性环境中与氯甲烷进行烷基化反应得到式2化合物1‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基‑2‑甲基磺酰基乙酮，将式2化合物与醋酸铵反应形成亚胺，再经还原得到式1化合物1‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基‑2‑甲基磺酰基乙胺；本发明具有，操作难度低、副产物生成较少、生产成本低等优点。

主权项：1.一种阿普斯特中间体的制备工艺，其特征在于，所述制备方法包括：S1：以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2-甲基磺酰基-乙酰氯为起始物料进行缩合反应，得到式4化合物；S2：将式4化合物在甲基磺酸催化下进行Fries重排反应，得到式3化合物1-3-乙氧基-4-羟基苯基-2-甲基磺酰基乙酮；S3：将式3化合物在碱性环境中与氯甲烷进行烷基化反应得到式2化合物1-3-乙氧基-4-甲氧基苯基-2-甲基磺酰基乙酮；S4：将式2化合物与醋酸铵反应形成亚胺，再经还原得到式1化合物1-3-乙氧基-4-甲氧基苯基-2-甲基磺酰基乙胺。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种阿普斯特中间体的制备工艺

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