申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

申请日：2023-10-13

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886881A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;C07D513/04;C07D295/155;C07D498/04;C07D239/94;C07F7/18;A61K38/05;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20221014 CN 2022112607128","20230427 CN 2023104707966"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本公开涉及一种用于BCL‑2蛋白靶向降解的嵌合体化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式I所示的杂环类化合物、其制备方法及含有该杂环类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是作为BCL‑2降解剂的用途和在制备用于治疗和或预防BCL‑2介导的或依赖性的疾病或病症的药物中的用途。

主权项：1.一种通式I所示的化合物或其可药用的盐： 其中：环A选自*端与L相连，+端与苯基相连；环A’为环烷基或杂环基；R1选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；R1a选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；R1b、R1c、R1d、R1e和R1f相同或不同，且各自独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；R2选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、氰基、羟基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；环B选自环烷基、杂环基和*端与环C相连；环B1为芳基或杂芳基；环B2为环烷基或杂环基；环C选自芳基、杂芳基和*端与Y相连；环C1为芳基或杂芳基；环C2为环烷基或杂环基；R3和R4相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；或者，R3和R4与其各自相连的碳原子一起形成环烷基或杂环基；所述环烷基或杂环基各自独立地任选被选自氧代基、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基中的一个或多个取代基所取代；各个R3a和各个R4a相同或不同，且各自独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；Y为键或CO；X为O或NH；R5选自-SOR5a、-SO2R5a、卤素、硝基、氰基和卤代烷基；R5a选自烷基、卤代烷基、环烷基和环烷基烷基；R选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、环烷基和环烷基烷基；环D选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；各个Rb相同或不同，且各自独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、羟基、氰基、硝基、-CH2sNR2aR2b、-COR2c、-COOR2c、-CONR2aR2b和环烷基；R2a和R2b相同或不同，且各自独立地为氢原子或烷基；R2c选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基和环烷基烷基；L为连接单元；A选自 R9选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、羟烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、氰基、环烷基、杂环基、环烷基烷基和杂环基烷基；R10选自氢原子、烷基、卤代烷基、环烷基和杂芳基；R11选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、环烷基和杂环基；环E为芳基或杂芳基；所述芳基或杂芳基各自独立地任选被选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、氰基、硝基、氨基、-NHCH3、-NCH32和环烷基中的一个或多个取代基所取代；环F为环烷基或杂环基；所述环烷基或杂环基各自独立地任选被选自氧代基、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基、羟烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基、氰基、硝基、氨基、-NHCH3、-NCH32和环烷基中的一个或多个取代基所取代；环G为芳基或杂芳基；各个R12相同或不同，且各自独立地选自卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基、羟烷基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、-NHCH3、-NCH32和环烷基；R13选自氢原子、卤素和烷基；R14选自氢原子、卤素、烷基和氰基； 为单键或双键；W1为C或N；W2为C或N；n为0、1、2或3；s、x、y、v、u、m、h、j、k和r各自独立地为0、1、2或3。

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