申请/专利权人：保罗·L·曼佛雷蒂;查尔斯·E·因图里西

申请日：2022-04-08

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117897146A

主分类号：A61K31/137

分类号：A61K31/137;C07C45/44;C07B53/00

优先权：["20210409 US 63/172,901"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明提供一种保持立体化学构型的用于由旋光或外消旋的N‑取代环氨基磺酸酯或N‑取代氮丙啶开始合成对映纯的S‑美沙酮、R‑美沙酮、R,S‑美沙酮和相关类似物的方法。该方法避免生成在之前报道的条件下观察到的异美沙酮腈副产品，即对应的1,1,2‑三甲基氮丙啶‑1‑鎓盐与2,2‑二苯基乙腈阴离子进行开环反应，使收率和欠佳的纯化操作得到改善。

主权项：1.一种由光学纯S-或R-或外消旋的N-保护4-甲基环氨基磺酸酯或N-保护2-甲基氮丙啶制备S-美沙酮、R-美沙酮或R,S-美沙酮的方法，所述方法包括：在碱存在下将光学纯S-或R-或外消旋的N-保护4-甲基环氨基磺酸酯或N-保护2-甲基氮丙啶与二苯基乙腈进行开环反应，以提供具有构型保持的S-或R-或外消旋的N-保护-二去甲美沙酮腈；对所述N-保护-二去甲美沙酮腈进行两步一锅脱保护还原胺化，以提供R-、S-或R,S-美沙酮腈；和将所述R-、S-或R,S-美沙酮腈与有机镁卤化物试剂进行反应以形成乙基亚胺中间体，然后进行亚胺水解以提供R-美沙酮、S-美沙酮或R,S-美沙酮。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 保罗·L·曼佛雷蒂;查尔斯·E·因图里西 用于合成对映纯(S)-美沙酮、(R)-美沙酮、外消旋(R,S)-美沙酮和相关类似物质的新型方法

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