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【发明公布】裂环乌苏烷型三萜类化合物及其药物组合物治疗神经炎症的用途_中国医学科学院药物研究所_202211217486.5 

申请/专利权人:中国医学科学院药物研究所

申请日:2022-10-04

公开(公告)日:2024-04-16

公开(公告)号:CN117886877A

主分类号:C07J63/00

分类号:C07J63/00;A61K31/7032;A61K31/7024;A61K31/575;A61P25/00;A61P29/00

优先权:

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.04.16#公开

摘要:本发明属于医药技术领域,公开了一类18,19‑裂环的乌苏烷型三萜类化合物,该类成分的主要特征是乌苏烷型五环三萜及其皂苷类化合物于E环的C18‑C19位发生单键开裂形成四环乌苏烷型三萜类成分。经细胞实验证实,该类成分对脂多糖诱导BV‑2神经小胶质细胞分泌的重要炎症因子TNF‑α和IL‑1β具有显著的抑制作用,而且对炎症状态下的MAPKNF‑κBNLRP3通路的关键蛋白的磷酸化水平有明显的下调作用。又经动物实验证实,该类成分对脂多糖诱导的BALBc小鼠急性神经炎具有明显的抑制作用,可用于预防和或治疗神经炎症相关的疾病。

主权项:1.裂环乌苏烷型三萜类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,具有如下通式: R1为氢、羟基或乙酰氧基;R2和R3独立地选自氢、甲基、乙酰基、葡萄糖基、木糖基或阿拉伯糖基;R4为甲基、羟甲基、甲氧亚甲基、乙酰氧亚甲基或甲氧羰基;R5为氢、甲基、葡萄糖基、木糖基或阿拉伯糖基;R6和R7独立地选自氢、羟基或羰基;R8为氢、羟基或羰基;R9为羟基、羰基或葡萄糖基;R10和R11独立地选自氢、羟基或甲氧基;R12为氢、甲基或异戊烯基苷。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国医学科学院药物研究所 裂环乌苏烷型三萜类化合物及其药物组合物治疗神经炎症的用途

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