申请/专利权人：南京知和医药科技有限公司

申请日：2022-12-15

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886872A

主分类号：C07H19/173

分类号：C07H19/173;C07K5/062;C07K5/083;A61K38/05;A61K38/06;C07H19/167;C07H1/00;C07J9/00;A61K31/7076;A61P31/14;A61P31/20;A61P31/18;A61P31/16

优先权：["20211215 CN 2021115388397"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.03#实质审查的生效;2024.04.16#公开

摘要：本发明公开了一种抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物及其药物组合物和用途，所述抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物如式I0所示；该化合物可用于制备抗病毒的药物。

主权项：1.一种如I0所示的抗病毒感染的嘌呤核苷衍生物、互变异构体、立体异构体、溶剂化物及其药学上可接受的盐： 式I0中，RX1和RX2分别独立地选自氢、羟基、C1-C8烷基、卤素；RX3选自氢、或叠氮基；RX4选自氢、或氰基；R1a和R1b分别独立的选自氢、-OR5、被基团A取代或未取代的C1-C8烷基；其中，上述R5选自氢、其中，上述n1选自0、1、2或3，当n1为0时，羰基直接和氧相连成酯键；n2选自1、2或3；Ra选自或被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C2-C8烯基、C6-C18芳基、C6-C18芳基氧基；其中，Rb选自氢或被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C2-C8烯基、C6-C18芳基、C6-C18芳基氧基；Rc1和Rc2分别独立地选自氢、被一个或多个基团A取代或未取代的C1-C8的烷基；R2选自氢或氨基；R3和R4分别独立地选自氢、 并规定，R3和R4不能同时为氢；上述Ra、Rc1、Rc2、n1和n2如上述所定义的；n3和n4分别独立地选自0、1、2、3或4；R6a和R6b分别独立地选自氢、被基团A取代或未取代的C1-C8烷基；或者R6a和R6b与其相连的碳成环烷基；R7选自氢、卤素、氨基、被基团A取代或未取代的C1-C8烷基；Z选自氢、羟基、卤素、其中，上述n5选自0、1、2、3或4；R8选自H、羟基、卤素、被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：氨基、C1-C8的烷基、C6-C18的芳基、C1-C8的烷基氧基、氨基C1-C8的烷基、C1-C8的烷基芳基、C6-C18的芳基羰基、C1-C8的烷基羰基氧基；X选自O、S、或NH；Rd1和Rd2分别独立地选自氢、卤素、被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷胺基、或Rd1和Rd2与其相连的碳成3-7元环，此3-7元环上的原子或基团可被一个或多个基团A取代或未取代；Re选自被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷胺基；Rf1和Rf2分别独立地选自氢、卤素或被一个或多个基团A取代或未取代的C1-C8烷基；Rg、Rh分别独立地选自被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基，或Rg、Rh以及与其相连的碳相连成3-7元环，此3-7元环上的原子或基团可被一个或多个基团A取代或未取代；Ri1和Ri2分别独立地选自氢、氰基、或被一个或多个基团A取代或未取代的下列基团：C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C2-C8烯基、C2-C8炔基；其中，Ra为上述所定义的；所述基团A为：C1-C8的烷基、C1-C8的烷氧基、氨基、巯基、巯基C1-C8烷基、卤素、氰基、醛基、硝基、三氟甲基、氯苯羰基、C3-C8的环烷基、C3-C8的环烷氧基、C6-C18的芳基、C6-C18的芳基氧基；其中，Ra、Rb如上述所定义的；m选自1或2。

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权利要求：

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