申请/专利权人：武汉回盛生物科技股份有限公司

申请日：2023-12-26

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117886709A

主分类号：C07C227/22

分类号：C07C227/22;C07C229/42

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.16#公开

摘要：本发明属于化学或药物化学领域，具体涉及一种罗贝考昔的合成方法。该合成方法以2,3,5,6‑四氟苯胺、邻苯二甲酸为原料，在碱性物质以及催化剂作用下反应生成5‑氯‑2‑2,3,5,6‑四氟苯氨基苯甲酸，然后先后与酰氯化试剂、重氮化试剂反应制备5‑氯‑1‑2,3,5,6‑四氟苯基吲哚啉‑2‑酮，与乙基化合物进行偶联反应合成5‑乙基‑1‑2,3,5,6‑四氟苯基吲哚啉‑2‑酮后，最终水解后得到罗贝考昔。本发明中起始原料2,3,5,6‑四氟苯胺和邻苯二甲酸均有广泛的来源，2,3,5,6‑四氟苯胺为罗贝考昔直接的结构片段，而邻苯二甲酸可通过简单的官能团转化即可生成罗贝考昔重要组成官能团乙基和乙酸基团；不使用AlCl3等易产生具有腐蚀性、刺激性酸性气体的原料，为罗贝考昔的制备提供了一种新途径。

主权项：1.一种罗贝考昔的合成方法，具体步骤如下：步骤1：2,3,5,6-四氟苯胺、5-氯-2-卤代苯甲酸经过钯催化偶联反应合成5-氯-2-2,3,5,6-四氟苯氨基苯甲酸；步骤2：5-氯-2-2,3,5,6-四氟苯氨基苯甲酸、酰氯化试剂在有机溶剂2存在条件下回流反应1-3h后，降温至室温，加入重氮化试剂反应6-12h，再在碱性条件下以及银催化剂的催化下回流反应1-4h，制备5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮；步骤3：5-氯-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮与乙基化合物在催化剂作用下进行偶联反应合成5-乙基-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮；步骤4：5-乙基-1-2,3,5,6-四氟苯基吲哚啉-2-酮溶于有机溶剂4后，在碱性条件下进行回流反应2-6h，经纯化后得到罗贝考昔。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 武汉回盛生物科技股份有限公司 一种罗贝考昔的合成方法

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