申请/专利权人：中国科学院成都生物研究所

申请日：2022-06-02

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN114989058B

主分类号：C07C381/10

分类号：C07C381/10;C07D295/26;C07D333/34;C07B45/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2022.09.20#实质审查的生效;2022.09.02#公开

摘要：本发明公开了一种手性氯代砜亚胺类化合物及其衍生物的制备方法，特征是在手性磷酸的催化下，式I类化合物与不同类型氯代试剂II反应，得到手性氯代砜亚胺式III类化合物。以手性氯代砜亚胺III作为反应的底物，分别与不同胺试剂，不同醇钠试剂，不同格氏试剂反应，可以制备手性砜亚胺酰胺IV或V、手性砜亚胺酯VI、手性砜亚胺VII类化合物。手性氯代砜亚胺的衍生物手性砜亚胺酰胺IV或V、手性砜亚胺酯VI、手性砜亚胺VII具有较高的稳定性、良好的理化性质、结构的多样性以及较高的生物活性。因此本发明为相关含硫药物的开发奠定了基础，具有经济实用性和工业应用前景。

主权项：1.一种手性氯代砜亚胺类式III化合物的制备方法，其特征在于：在空气环境下，以次磺酰胺类化合物I作为反应的底物，以氯代试剂II按摩尔比1:1～1:5，以及按式I类化合物0.01～0.20当量的手性磷酸TRIP作为催化剂，加入有机溶剂中，在温度-25～40℃反应0.5～48小时，薄层色谱确定反应的终点，然后通过柱层析得到式III类手性氯代砜亚胺类化合物； 取代基R1、R2各自独立地选自烷基、杂环、苯基、烯烃、取代苯基，苄基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院成都生物研究所 一种手性氯代砜亚胺类化合物及其衍生物的制备方法

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