申请/专利权人：中国科学院青岛生物能源与过程研究所

申请日：2022-10-11

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117902969A

主分类号：C07C49/203

分类号：C07C49/203;C07C45/00;A61K31/121;A61P1/00;A61P1/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用。本发明属于替普瑞酮合成领域。本发明的目的是为了解决现有替普瑞酮合成方法路线长、副反应多、且需要使用特殊试剂的技术问题。本发明的方法：先将法尼烯在催化剂作用下与乙酰乙酸酯反应得到法尼烯酮酸酯，然后脱羧生成法尼烯丙酮，再经还原反应、卤代反应、Wittig反应，得到替普瑞酮。所述方法避免了现有工艺的缺点，合成路线转化步骤少，制备替普瑞酮的产率高、纯度高，适合工业化生产。本发明的替普瑞酮作为治疗胃病的药物应用。

主权项：1.一种替普瑞酮的工业化生产方法，其特征在于，该方法按以下步骤进行：步骤1：先将法尼烯与乙酰乙酸酯在催化剂作用下合成法尼烯酮酸酯，再在碱性催化剂作用下水解脱羧，得到法尼基丙酮；步骤2：采用还原剂将法尼烯丙酮还原成5E，9E-6，10，14-三甲基-5，9，13-三烯-2-醇；步骤3：在催化剂的作用下采用卤化剂对步骤2产物进行卤代反应，得到5E，9E-6，10，14-三甲基-5，9，13-三烯-2-醇的卤代物；步骤4：将步骤3产物和三苯基膦反应，得到其烃基卤化磷，再将烃基卤化磷溶于反应溶剂中，加入氢氧化钠溶液，合成5E，9E-10，14-二甲基-5，9，13-三烯-2-亚基三苯基-l5-膦烷；步骤5：在催化剂的作用下，将4-羟基戊醛与步骤4产物在溶剂中反应合成5E，9E，13E-6，10，14，18-四甲基-5，9，13，17-四烯-2-醇；步骤6：向步骤5产物中加入溶剂、丙酮和催化剂，在氮气保护和室温条件下反应，得到替普瑞酮。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国科学院青岛生物能源与过程研究所 一种替普瑞酮的工业化生产方法及其应用

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