申请/专利权人:无锡紫杉药业股份有限公司
申请日:2023-12-25
公开(公告)日:2024-04-19
公开(公告)号:CN117903125A
主分类号:C07D409/12
分类号:C07D409/12
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开
摘要:本发明公开了一种雷替曲塞的制备方法,该方法是将N‑[5‑[N‑甲基‑N‑2‑甲基‑4‑氧代‑3,4‑二氢喹唑啉‑6‑甲基氨基]噻吩‑2‑甲酰基]‑L‑谷氨酸二乙酯进行碱解,反应结束后滤去不溶物,然后用有机溶剂萃取,水层中和时先调节调节pH=2‑3,析出全部产品,得初品;初品用丙酮升温溶清后降温打浆,抽滤得粗品,粗品用有机溶剂溶解后,过滤除去不溶物,加水析晶得到精制品。本发明的制备方法成功地解决工艺中普遍存在的炽灼残渣严重超标和产品发黏可滤性差的问题,且操作简单,产品收率高、质量好,适合工业化生产。
主权项:1.一种雷替曲塞的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:步骤s1,N-[5-[N-甲基-N-2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-甲基氨基]噻吩-2-甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯进行碱解酸析,得雷替曲塞初品;步骤s2,雷替曲塞初品用丙酮升温溶解,降温析晶,抽滤,洗涤,得雷替曲塞粗品;步骤s3,雷替曲塞粗品精制。
全文数据:
权利要求:
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