申请/专利权人：海化生命(厦门)科技有限公司

申请日：2023-12-25

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117902990A

主分类号：C07C213/02

分类号：C07C213/02;C07C217/84;C07C231/12;C07C233/25

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.07#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明涉及一种艾拉司群中间体R‑6‑2‑氨基‑4‑甲氧基苯基‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇的制备方法，它包括以下步骤：1R‑N‑2‑6‑羟基‑1,2,3,4‑四氢萘‑2‑基‑5‑甲氧基苯基乙酰胺的合成；2R‑6‑2‑氨基‑4‑甲氧基苯基‑5,6,7,8‑四氢萘‑2‑醇的合成；本发明所使用的溶剂、试剂均来自商业化的产品，物料价格低，并且每一步反应收率高，经济效应得到很大提高。所使用的手性金属催化试剂为催化量，并且可以重复利用。解决了原研公司工艺路线所存在的技术问题，反应条件温和；以拆分相比大大提高了目标化合物的收率。

主权项：1.一种艾拉司群中间体R-6-2-氨基-4-甲氧基苯基-5,6,7,8-四氢萘-2-醇的制备方法，其特征在于：1化合物E1R-N-2-6-羟基-1,2,3,4-四氢萘-2-基-5-甲氧基苯基乙酰胺的合成：化合物D、手性金属催化试剂和膦配体发生不对称氢化反应，生成化合物E1，所述化合物D、化合物E1的结构式分别如下： 2化合物GR-6-2-氨基-4-甲氧基苯基-5,6,7,8-四氢萘-2-醇的合成：化合物E1发生酰胺水解反应，生成化合物G，所述化合物G的结构式如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 海化生命(厦门)科技有限公司 艾拉司群中间体(R)-6-(2-氨基-4-甲氧基苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇的制备方法

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