申请/专利权人：四川大学华西医院

申请日：2023-01-30

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN115974862B

主分类号：C07D413/14

分类号：C07D413/14;A61K31/454;A61P25/00;A61P25/28;A61P9/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2023.05.05#实质审查的生效;2023.04.18#公开

摘要：本发明公开了一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用，HL化合物由E3配体、连接体和Tau结合配体顺次连接而成，其中，E3配体为来那度胺、马来酰亚胺或桥环化合物；连接体为饱和碳链+三氮唑；Tau结合配体为螺环化合物或东莨菪素。本发明中的HL化合物制备方法简单，所制得的化合物在25～50μM的剂量区间内具有较低的细胞毒性，而在该剂量区间，HL化合物能够有效降解细胞Tau，可以显著降低Tau蛋白的含量，对阿尔茨海默症、额颞叶痴呆、缺血性卒中等神经疾病具有优良的防治效果。

主权项：1.一种基于PROTAC原理的HL化合物，其特征在于：所述HL化合物的结构式如式II所示， ，其中，0≤n≤6；R为H或卤素。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 四川大学华西医院 一种基于PROTAC原理的HL化合物及其制备方法和应用

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