申请/专利权人：成都泰莱康科技有限公司

申请日：2020-10-14

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN114369139B

主分类号：C07K5/083

分类号：C07K5/083;C07K1/14;C07K1/06

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2023.05.09#专利申请权的转移;2022.05.06#实质审查的生效;2022.04.19#公开

摘要：本发明公开了类蛇毒三肽的制备方法，通过Boc‑beta‑Ala‑OSu与L‑Pro‑OH反应得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH，通过Fmoc‑DabBoc‑OH与苄胺脱水缩合再脱除Fmoc基团得到H‑DabBoc‑NHBn，将Boc‑beta‑Ala‑Pro‑OH与H‑DabBoc‑NHBn脱水缩合得到Boc‑beta‑Ala‑Pro‑DabBoc‑NHBn，最后再通过Boc‑beta‑Ala‑Pro‑DabBoc‑NHBn脱除Boc基团得到类蛇毒三肽。本发明方法合成工艺高效便捷，产率高，后处理简单，无需HPLC分离纯化即可得到高纯产品，且试剂用量少，可大大降低生产成本，更适合实际生产应用。

主权项：1.Boc-beta-Ala-Pro-DabBoc-NHBn的制备方法，其特征在于，包括如下内容：步骤1：Boc-beta-Ala-Pro-OH的合成： Boc-beta-Ala-OSu与L-Pro-OH反应的条件包括碱，Boc-beta-Ala-OSu与L-Pro-OH反应的溶剂为水：有机溶剂质量比为0.8～1.2：0.8～1.2的混合溶剂，所述有机溶剂选自四氢呋喃、乙腈、丙酮、甲醇、乙醇、DMF中的一种或几种；步骤2：H-DabBoc-NHBn的合成： Fmoc-DabBoc-OH与苄胺的氨基酸脱水缩合反应的条件包括第二缩合剂，所述第二缩合剂选自DIC、DCC、EDCI、HOBT、CDI、HBTU、HATU中的一种或几种；Fmoc-DabBoc-OH与苄胺的氨基酸脱水缩合反应的溶剂为第二溶剂，所述第二溶剂选自DCM、THF、乙腈中的一种或几种；将反应后的体系移除溶剂后，将残余物与稀盐酸混合，再用DCM和或乙酸乙酯萃取后，调节水相至碱性，再用乙酸乙酯萃取，将有机相移除溶剂后即得脱Fmoc基团的产物H-DabBoc-NHBn；步骤3：Boc-beta-Ala-Pro-DabBoc-NHBn的制备： 反应条件包括第一缩合剂；所述第一缩合剂选自DIC、DCC、EDCI中的一种或几种；反应的溶剂为第一溶剂，所述第一溶剂选自DCM、EtOAc、THF中的一种或几种；反应结束后将反应液分别用碱性水溶液、酸性水溶液洗、水洗涤，洗涤后固液分离，固形物用乙酸乙酯：石油醚质量比0.8～1.2：0.8～1.2的有机溶剂结晶纯化。

全文数据：

权利要求：

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