申请/专利权人：清华大学;泽鑫盛(北京)蛋白降解科技有限公司

申请日：2022-06-20

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN115304606B

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;C07D401/14;C07D473/34;C07D401/04;C07D213/82;A61K31/4709;A61K31/4545;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/497;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20210621 CN 2021106856542"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.11.25#实质审查的生效;2022.11.08#公开

摘要：本发明涉及式I所示的化合物、其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或N‑氧化物：X‑L‑YI其中，X为BTK结合基团，L为连接基团，Y为泛素连接酶结合基团。本发明化合物为既具有PROTAC分子的特点，同时能够以分子胶的方式发挥作用的降解剂，在多种肿瘤细胞中都可以同时降解BTK和GSPT1，并且高效地抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡。

主权项：1.式（I）所示的化合物、其药学上可接受的盐、对映体或立体异构体：X-L-Y（I）其中：X基团具有如下式（IIa）所示的结构： （IIa）；其中，L部分与X基团中的R1上的N原子相连；A环选自或，所述或任选地被一个或多个=O或一个或多个R取代；R选自-NH2或-CONH2；R1选自5-6元含氮饱和环；Y基团如下式（VIII）所示： （VIII）其中，R20选自H或C=O；Y1、Y2分别独立地选自H、卤素或-L1-Q1-L2，并且，Y1、Y2中有且只有一个-L1-Q1-L2；Q1选自环丁烷、环戊烷、环己烷、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶或苯环的二价连接基，任选地，Q1中的一个或多个H可以被卤素取代；Y1或Y2与L部分相连；L1为单键、-CH2m1-NH-CH2m2-、-CH2m1-O-CH2m2-、-CH2m1-NH-CO-NH-CH2m2-，其中m1、m2分别独立地选自0、1；L2为单键、-CH2q1-COO-、-NHq2-COq3-Q2-或-NH-；Q2为单键；q1选自0、1，q2选自0或1，q3选自0或1；L基团选自单键。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 清华大学;泽鑫盛(北京)蛋白降解科技有限公司 一种同时靶向BTK和GSPT1蛋白的降解剂

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