申请/专利权人：南京科默生物医药有限公司

申请日：2021-11-04

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN113831283B

主分类号：C07D215/48

分类号：C07D215/48;A61K31/47;A61P35/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.01.11#实质审查的生效;2021.12.24#公开

摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种甲磺酸仑伐替尼无定形物的制备方法，采用纯水作为溶剂，将甲磺酸仑伐替尼C晶型溶解于纯化水中，经搅拌、冷却、冻干、干燥工序制备甲磺酸伐法替尼无定形物，该方法不使用任何有机溶剂，绿色环保、节约成本、能耗低、操作简单，且24h内即可冻干+真空干燥制备高纯度的甲磺酸仑伐替尼盐，同时避免现有专利中基因毒性杂质升高的风险，制备工艺过程中不会产生杂质，所制得的甲磺酸仑伐替尼纯度高、含水量少含水量少、溶解度增加，符合药用标准；使用本发明无定形物所制得的药用组合物具有显著的溶出优势。

主权项：1.一种甲磺酸仑伐替尼的无定形物的制备方法，其特征在于：用纯化水在20~30℃下溶解甲磺酸仑伐替尼晶型C，甲磺酸仑伐替尼与溶解甲磺酸仑伐替尼的纯化水的质量体积比选自1:110，搅拌溶清后将甲磺酸仑伐替尼溶液在-10~0℃下冷却，待溶液全部凝固成固体时，设置冻干温度-5~0℃和冻干时间9~12h，将固体放置于冻干机中冻干至粉末状；将粉末状固体取出后放置真空干燥箱真空干燥，设置干燥箱温度为50~55℃、真空度控制小于-0.09MPa，真空干燥10~12小时，制得甲磺酸仑伐替尼无定形物，其中所述的甲磺酸仑伐替尼无定形物用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射光谱中没有尖锐的衍射峰，用KBr压片测定得到的红外吸收光谱在1050.384cm-1、1192.971cm-1、1454.558cm-1、1647.389cm-1、3304.492cm-1处有吸收峰。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南京科默生物医药有限公司 一种仑伐替尼盐无定形物的制备方法

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