申请/专利权人：江苏德源药业股份有限公司;南京德源药业有限公司

申请日：2024-01-05

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924273A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07B57/00;C07C221/00;C07C225/16

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明是一种非奈利酮原料药的制备方法，属于有机合成和原料药的制备技术领域。它采用4‑溴‑2‑甲氧基苯甲醛和乙酰基乙酰胺为原料经过缩合得到中间体1；中间体1和4‑氨基‑5‑甲基吡啶‑2‑酮经过脱水环合得到中间体2；中间体2经过O‑烷基化得到中间体3；中间体3经过酒石酸手性拆分，得到中间体4；中间体4与亚铁氰化钾偶联得到非奈利酮原药料。本发明通过采用4‑溴‑2‑甲氧基苯甲醛和乙酰基乙酰胺为原料，原料经济易得，降低了合成成本，提高了经济效益；本发明反应条件温和，提升了反应的安全性和生产效率；本发明综合产率较高，适合工业化生产。

主权项：1.一种非奈利酮原料药的制备方法，其特征在于：包括下述步骤：步骤一：以4-溴-2-甲氧基苯甲醛和乙酰基乙酰胺为原料经缩合，得到结构式如I所示的中间体1： 步骤二：中间体1和4-氨基-5-甲基吡啶-2-酮经过脱水环合，得到结构式如II所示的中间体2： 步骤三：中间体2经过O-烷基化，得到结构式如III所示的中间体3： 步骤四：中间体3经过酒石酸拆分，得到结构式如Ⅳ所示的中间体4： 步骤五：中间体4和亚铁氰化钾偶联，得到结构式如Ⅴ所示的非奈利酮原药料：

全文数据：

权利要求：

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