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【发明授权】GLP-1R激动剂及其用途_上海齐鲁锐格医药研发有限公司_202080028229.X 

申请/专利权人:上海齐鲁锐格医药研发有限公司

申请日:2020-04-10

公开(公告)日:2024-05-03

公开(公告)号:CN113853371B

主分类号:C07D401/04

分类号:C07D401/04

优先权:["20190412 CN PCT/CN2019/082381"]

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.05.03#授权;2022.05.06#实质审查的生效;2021.12.28#公开

摘要:本公开提供了化学式I的化合物及其药物组合物,其用于例如治疗第2型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪变性肝炎以及心血管疾病。

主权项:1.一种由结构式III表示的化合物: 或其药学上可接受的盐或立体异构体,其中:X1、X2、X3、X4和X5各自独立地选自N和CH;其中X1、X2、X3、X4及X5中不超过三个是N,且其中环A不在3个连续位置含有3个氮环原子;环B的Y1、Y3、Y4和Y5各自独立地选自N或CH;其中环B中的氮环原子不超过3个,并且环B在3个连续位置处不含有3个氮环原子;T6、T7及T8各自独立地选自N及CR4;EE是-COOH;Rb独立选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR5’R6’、6-10元芳基、5-6元杂芳基、3-6元饱和或部分饱和的环烷基以及3-7元饱和或部分饱和的杂环基,其中由Rb表示的C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被一个或多个选自卤素、氧代、CN、OH和C3-C6饱和或部分饱和的环烷基的基团取代;并且其中由Rb表示的或在由Rb表示的基团中的芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自卤素、CN、OH、任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷基、和任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷氧基以及NR5’R6’的基团取代;并且其中由Rb表示的或在由Rb表示的基团中的饱和或部分饱和的环烷基或饱和或部分饱和的杂环基任选地被一个或多个选自卤素、氧代、CN、OH、任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷基、和任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷氧基以及NR5’R6’的基团取代;R1各自独立地选自H、卤素、-CN、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、NR5’R6’、6-10元芳基、5-8元杂芳基、3-8元饱和或部分饱和的环烷基以及3-8元饱和或部分饱和的杂环基,其中由R1表示的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烯基或C2-C6炔基任选地被一个或多个选自卤素、氧代、CN、CF3、OH、OCH3、OCH2CH3以及饱和或部分饱和的C3-C6环烷基的基团取代,其中所述C3-C6环烷基任选地被一个或多个选自卤素、氧代、CN、CF3、OH、OCH3、OCH2CH3的基团取代;并且其中由R1表示的或在由R1表示的基团中的芳基或杂芳基任选地被一个或多个选自卤素、CN、OH、任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷基、和任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷氧基以及NR5’R6’的基团取代;并且其中由R1表示的或在由R1表示的基团中的饱和或部分饱和的环烷基或饱和或部分饱和的杂环基任选地被一个或多个选自卤素、氧代、CN、OH、任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷基、和任选地被1至3个选自F、OH和OCH3的基团取代的C1-C3烷氧基以及NR5’R6’的基团取代;R2各自独立地选自卤素、-CN、OH、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基和C1-C2烷氧基;R3各自独立地选自卤素、CN、OH、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和NR5’R6’;R4各自独立地选自H、F、Cl、甲基和甲氧基;R5’和R6’各自独立地选自氢和C1-C6烷基;m是选自0、1、2、3和4的整数;n是选自0、1、2、3和4的整数;o是选自0、1、2、3和4的整数。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 上海齐鲁锐格医药研发有限公司 GLP-1R激动剂及其用途

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