申请/专利权人：赵建英

申请日：2014-10-29

公开（公告）日：2016-05-04

公开（公告）号：CN105541797A

主分类号：C07D401/12(2006.01)I

分类号：C07D401/12(2006.01)I

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的视为撤回

法律状态：2018.05.18#发明专利申请公布后的视为撤回;2016.05.04#公开

摘要：本发明公开了一种盐酸巴尼地平的合成工艺，其合成工艺包括以下步骤：13- 羟基丙腈I与双乙烯酮II反应，得化合物VI；2化合物VI与间硝基苯甲醛III反应，得化合物VII；3化合物VII与β-氨基巴豆酸乙酯IV反应，得化合物VIII；4化合物VIII被强碱水解，得化合物IX；5化合物IX以手性有机碱拆分，得化合物X； 6化合物X与苄基吡咯醇V反应，得化合物XI；7化合物XI加入氯化氢的溶液，可得到盐酸巴尼地平XII。本发明的合成工艺有如下几个优点：1反应条件温和，各步产物易于分离、纯化，质量可控；2每步收率较高，所用原辅料易得，总成本低；3不需过柱，适合工业化生产。

主权项：一种盐酸巴尼地平的合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤：　（1）3‑羟基丙腈I与双乙烯酮II在有机碱催化剂存在下反应，反应温度为10～150℃，优选为30～90℃，反应时间为1～72h，优选为3～24h，可得到化合物VI； （2）上述化合物VI与间硝基苯甲醛III在质子或非质子性溶剂存在下反应，反应温度为5～150℃，优选为15～70℃，反应时间为1～ 72h，优选为3～24h，可得到化合物VII；  （3）上述化合物化合物VII与β‑氨基巴豆酸乙酯IV在质子或非质子性溶剂中反应，反应温度为10～150℃，优选为30～90℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物VIII；（4）上述化合物化合物VIII在质子或非质子性溶剂中被强碱水解，反应温度为5～150℃，优选为15～70℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物IX； （5）上述化合物化合物IX在质子或非质子性溶剂中，以手性有机碱为拆分剂进行拆分，反应温度为5～150℃，优选为30～150℃，反应时间为1～72h，优选为3～24h，可得到化合物X；  （6）上述化合物化合物X与苄基吡咯醇V在质子或非质子性溶剂中反应，反应温度为‑50～150℃，优选为‑30～50℃，反应时间为1～72h，优选为1～10h，可得到化合物XI；  （7）上述化合物化合物XI在质子或非质子性溶剂中加入氯化氢的溶液，反应温度为5～150℃，优选为15～50℃，反应时间为0.5～ 72h，优选为0.5～10h，可得到盐酸巴尼地平XII。

全文数据：

权利要求：

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