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【发明公布】用作PEPCK抑制剂的磺酰胺取代的黄嘌呤_霍夫曼-拉罗奇有限公司_200480004722.9 

申请/专利权人:霍夫曼-拉罗奇有限公司

申请日:2004-02-12

公开(公告)日:2006-03-22

公开(公告)号:CN1751044A

主分类号:C07D473/04(2006.01)

分类号:C07D473/04(2006.01);A61K31/52(2006.01);A61P3/10(2006.01)

优先权:["2003.02.19 US 60/448,562"]

专利状态码:失效-未缴年费专利权终止

法律状态:2012.04.18#未缴年费专利权终止;2008.01.16#授权;2006.05.17#实质审查的生效;2006.03.22#公开

摘要:本发明涉及通式I的磺酰胺取代的黄嘌呤衍生物或其可药用盐或其前药,其中R1、R2和R3如说明书中所定义。通式I的化合物及其可药用盐或前药显示出作为糖原异生调节剂的活性。

主权项:1、通式如下的化合物:其中R1选自低级烷基,被苯基取代的低级烷基,和被卤素取代的苯基取代的低级烷基;R2选自低级烷基和被低级环烷基取代的低级烷基;R3选自如下基团:和R4选自H和低级烷基;R5选自:低级烷基,氨基低级烷基,被苯基取代的低级烷基,被苯基取代的低级链烯基,苯基,被选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基、硝基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的苯基,含有独立地选自N、O和S的一个杂原子的5-元杂芳环,所述5-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,含有两个杂原子的5-元杂芳环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子独立地选自N、O和S,所述5-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,含有一个N的6-元杂芳环,所述6-元杂芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,其中Ar选自:含有一个、两个或者三个杂原子的稠合到6-元环上的5-元杂芳环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子是N,而第三个杂原子选自O和S,不含或者含有一个N杂原子的稠合到6-元环上的6-元芳环,所述稠合的6-元芳环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的;且R6选自:H,含一个或者两个杂原子的5-元芳族杂环,其中第一个杂原子是N,第二个杂原子选自N和S,所述5-元杂环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,和含一个或者两个N杂原子的6-元芳族杂环,所述6-元杂环是未取代的,或者是被选自低级烷基、卤素、羧基低级烷基、氨基、烷基氨基和乙酰氨基的至少一个取代基取代的,或者其可药用的盐或前药。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用作PEPCK抑制剂的磺酰胺取代的黄嘌呤

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