申请/专利权人：梯尔希(南京)药物研发有限公司

申请日：2020-04-27

公开（公告）日：2020-07-03

公开（公告）号：CN111362965A

主分类号：C07D493/20(20060101)

分类号：C07D493/20(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.05.03#授权;2020.07.28#实质审查的生效;2020.07.03#公开

摘要：本发明公开了一种莫西菌素杂质的制备方法，属于药物合成领域，本发明制备方法反应路线设计合理，原料易得,可操作性强。本发明以莫西菌素为起始原料先加碱重排得到EP杂质E,EP杂质E再经酰化后，消去得到EP杂质H3步反应得到两个EP杂质。本发明整个路线设计合理，后处理简单、原料价廉易得；制备得到的目标产物纯度可达99.5%以上，可用于莫西菌素药理和毒理的研究，以及作为药品生产过程中的杂质控制的参考标准。

主权项：1.一种莫西菌素杂质的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1取莫西菌素加入到2-20倍体积的有机溶剂中，加入碱，所述莫西菌素与碱的摩尔比为1:0.1-1:10，在10℃-110℃条件下搅拌反应0.5小时-15小时，得到化合物B，化合物B的结构式如下： 2取步骤1得到的化合物B加入到1-30倍体积的有机溶剂或有机溶剂与水的混合溶剂中，加入碱，再加入酸酐或酰氯，所述化合物B与有机碱或无机碱的摩尔比为1:1-1:10，化合物B与酸酐或酰氯的摩尔比为1:1-1:5，0℃-50℃下搅拌反应1小时-10小时，得到化合物C，化合物C结构式如下： 3取步骤2得到的化合物C加入到3-25倍体积的有机溶剂中，加入碱，所述化合物C与有机碱的摩尔比为1:0.2-1:15，在0℃-100℃下搅拌反应1小时-5小时，得到化合物D莫西菌素杂质，结构式如下：

全文数据：

权利要求：

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