申请/专利权人：杭州励德生物科技有限公司

申请日：2019-10-10

公开（公告）日：2020-10-20

公开（公告）号：CN110803985B

主分类号：C07C51/00(20060101)

分类号：C07C51/00(20060101);C07C59/48(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.10.20#授权;2020.03.13#实质审查的生效;2020.02.18#公开

摘要：本发明公开了一种比拉斯汀中间体的制备方法，利用硫酸乙烯酯的特殊活性构建Bilastine关键的季碳单元，避免了高毒性物料的使用，改善了可操作性，降低了工业化的生产成本。同时本发明利用中间体的独特性质和Bilastine原始合成策略相结合，设计了新的合成路线，一步同时脱除了两个保护剂，减少了合成步骤，降低了生产成本，同时避免了现有技术中的昂贵催化剂。

主权项：1.一种比拉斯汀中间体的制备方法，其特征在于，比拉斯汀中间体为式II所示化合物，制备方法步骤如下： 其中，X为卤素，S1、S2和S3为反应溶剂，Acid为酸；（1）化合物III在与正丁基锂进行锂卤交换后得到相应的苯基锂化合物；（2）上述苯基锂化合物原位与式IV的硫酸乙烯酯反应得到化合物V；（3）化合物V和酸反应得到化合物II；所述卤素为Cl、Br或I；化合物III在与锂试剂进行锂卤交换的反应温度控制为-80℃到-50℃；所述S1选自甲基叔丁基醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环、正己烷、甲苯中的一种或几种；所述S2选自甲基叔丁基醚、四氢呋喃、1,4-二氧六环、正己烷、甲苯中的一种或几种；苯基锂化合物原位与式IV的硫酸乙烯酯反应的反应温度控制为-80℃到-20℃；所述S3选自水或乙醇；所述酸选自浓盐酸、浓硫酸、磷酸、三氟乙酸、甲基磺酸中的一种或几种。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 杭州励德生物科技有限公司 比拉斯汀中间体的制备方法

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