申请/专利权人：北京大学深圳研究生院;深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

申请日：2020-07-24

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN111978369A

主分类号：C07K1/16(20060101)

分类号：C07K1/16(20060101);C07K1/08(20060101);C07K1/06(20060101);C07K1/04(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.05.10#授权;2020.12.11#实质审查的生效;2020.11.24#公开

摘要：本发明公开了一种制备多肽的方法，以Fmoc保护的天然氨基酸或非天然氨基酸或硫代氨基酸为原料，使用不饱和锍盐作为羧基活化剂，在碱存在下，于水或有机溶剂中，经过不饱和锍盐活化的胺酯交换反应形成肽键；然后使用含有吗啡啉的N,N‑二甲基甲酰胺溶液脱除Fmoc保护基，以游离氨基；重复上述步骤，得到目标多肽产物。本发明采用α,β‑和β,γ‑不饱和取代锍盐作为羧基活化试剂，在碱存在下，发生固相肽键的生成反应。本发明使用安全低毒的锍盐作为活化试剂，适合实验室多肽合成和工业化生产。

主权项：1.一种制备多肽的方法，其特征在于包括如下步骤：1以Fmoc保护的天然氨基酸或非天然氨基酸或硫代氨基酸为原料，使用不饱和锍盐作为羧基活化剂，在碱存在下，于水或有机溶剂中，经过不饱和锍盐活化的胺酯交换反应形成肽键；2然后使用含有吗啡啉的N,N-二甲基甲酰胺溶液脱除Fmoc保护基，以游离氨基；3重复步骤1和步骤2，得到目标多肽产物。

全文数据：

权利要求：

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