申请/专利权人：南通大学

申请日：2019-12-09

公开（公告）日：2020-11-24

公开（公告）号：CN110981870B

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);C09K11/06(20060101);A61K49/00(20060101);A61P35/00(20060101);G01N21/64(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2020.11.24#授权;2020.05.05#实质审查的生效;2020.04.10#公开

摘要：本发明公开了β‑咔啉‑环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构：本发明在β‑咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β‑咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β‑咔啉‑环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pHGSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。

主权项：1.一类β-咔啉-环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构： 其中，R1代表相应取代环上一个或多个取代基，选自H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷胺基中的一种或几种，R1代表多个取代基时，各取代基相同或不同；R2代表相应取代环上一个或多个取代基，选自H或C1-C6的烷基，R2代表多个取代基时，各取代基相同或不同；R3选自H或C1-C6的烷基；R4选自H、C1-C6的烷基或n＝1、2或3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 南通大学 基于pH和GSH双重响应的β-咔啉-环烯酮衍生物及其用途

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