申请/专利权人：济南悟通生物科技有限公司

申请日：2024-02-02

公开（公告）日：2024-04-16

公开（公告）号：CN117682974B

主分类号：C07D207/20

分类号：C07D207/20

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.16#授权;2024.03.29#实质审查的生效;2024.03.12#公开

摘要：本发明属于有机合成领域，提供了一种2‑丙酰基‑1‑吡咯啉的制备方法，包括：将Boc‑脯氨酸与锂的碱性化合物进行反应，得到锂盐；将所述锂盐与金属试剂进行反应，得到中间体A；将所述中间体A在酸性条件下脱Boc保护，得到中间体B；将所述中间体B与氧化剂进行反应，得到2‑丙酰基‑1‑吡咯啉。本发明所用原料和试剂都是常规的化工原料，价廉易得，三废少，收率高，纯度高。本发明制备方法简单、实用性强，易于工业化生产。解决了目前2‑丙酰基‑1‑吡咯啉合成工艺技术难度较大，成本较高的问题。

主权项：1.一种2-丙酰基-1-吡咯啉的制备方法，其特征在于，包括：采用如下路线合成2-丙酰基-1-吡咯啉； ；所述路线的具体步骤包括：将Boc-脯氨酸与锂的碱性化合物进行反应，得到锂盐；将所述锂盐与金属试剂进行反应，得到中间体A；将所述中间体A在酸性条件下脱Boc保护，得到中间体B；将所述中间体B与氧化剂进行反应，得到2-丙酰基-1-吡咯啉；所述酸性条件下脱Boc保护的温度为25℃-30℃；所述中间体B与氧化剂进行反应的温度为60℃-90℃；所述锂的碱性化合物为氢氧化锂或碳酸锂；所述金属试剂为乙基氯化镁、乙基锂或乙基溴化镁；所述氧化剂为二氧化锰或2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌。

全文数据：

权利要求：

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