申请/专利权人：重庆大学

申请日：2020-09-02

公开（公告）日：2020-11-27

公开（公告）号：CN111995663A

主分类号：C07K7/14(20060101)

分类号：C07K7/14(20060101);C07K1/04(20060101);A61K38/08(20190101);A61K47/54(20170101);A61P9/12(20060101);A61P29/00(20060101);A61P31/14(20060101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.07.28#授权;2020.12.15#实质审查的生效;2020.11.27#公开

摘要：本发明公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑1‑7多肽类似物，具有下列通式：A1‑A2‑A3‑A4‑A5‑A6，其中，A1‑A6中至少有一个为N‑氨基咪唑烷‑2‑酮‑4‑甲酸或其衍生物通过形成酰胺键与相邻氨基酸连接。同时，本发明还公开了一种含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑1‑7多肽类似物的制备方法及其应用。本发明以新颖、绿色、高效的方法得到了上述含有N‑氨基咪唑烷‑2‑酮结构的Ang‑1‑7类似物，与其线性对应物相比，表现出较强的抗蛋白酶水解。并经过初步活性测试，该类化合物具有抗癌和抗炎活性，具有广泛的药物开发前景。

主权项：1.一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-1-7多肽类似物，其特征在于，具有下列通式：A1-A2-A3-A4-A5-A6其中：A1，A2，A3，A4，A5及A6为氨基酸或其衍生物，通过酰胺键形成多肽；A1为N端氨基酸残基，A6为C端氨基酸，A6末端为羧基或酰胺；A1选自天冬氨酸、精氨酸、谷氨酸、非天然酸性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；A2选自精氨酸、缬氨酸、组氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；A3选自缬氨酸、酪氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；A4选自酪氨酸、异亮氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、非天然芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；A5选自异亮氨酸、组氨酸、缬氨酸、亮氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、非天然烷基氨基酸、非天然芳基氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；A6选自组氨酸、脯氨酸、精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、非天然碱性氨基酸、1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物构成的组中；其中，A1-A6中至少有一个为1-氨基咪唑烷-2-酮-4-甲酸及其衍生物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 重庆大学 一种含有N-氨基咪唑烷-2-酮结构的Ang-（1-7）多肽类似物

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