【发明公布】索拉非尼衍生物的共晶体及其制备方法_艾科西斯有限责任公司_201980054045.8 

申请/专利权人:艾科西斯有限责任公司

申请日:2019-07-03

发明/设计人:B·D·哈莫克;S·H·黄;K·M·瓦格纳;C·B·麦克雷诺兹

公开(公告)日:2021-04-09

代理机构:北京纪凯知识产权代理有限公司

公开(公告)号:CN112638866A

代理人:金德善

主分类号:C07C275/26(20060101)

地址:美国加利福尼亚州

分类号:C07C275/26(20060101);C07C275/34(20060101);A61K31/17(20060101);A61K31/198(20060101)

优先权:["20180706 US 62/694,635"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2021.04.09#公开

摘要:本公开提供了用于抑制可溶性环氧化物水解酶及相关病况的化合物,以及一种通过抑制可溶性环氧化物水解酶来治疗或预防受试者中的病症的方法。

主权项:1.一种具有式I的化合物: 或其立体异构体,其中:A是CH或N;R1是-COOH或-SO3H;R2选自由以下组成的群组:H、卤素、羟基、C1-20烷基、OPh、CF3OPh、金刚烷基、N3、NH2、NO2、CF3、OCF3、OCHF2、COC1-20烷基、CO2C1-20烷基、C3-8环烷基、C3-8烯基、C3-8炔基、C1-10烷氧基、C6-15芳基、C6-15芳氧基、C6-15芳硫基、C2-10羧基、C1-10烷基氨基、硫醇、C1-10烷基硫基、二硫化C1-10烷基、C6-15芳硫基、C1-10杂芳硫基、C3-8环烷基硫基、C2-10杂环硫基、磺酰基、C1-10烷基磺酰基、酰胺基、C1-10烷基酰胺基、硒醇、C1-10烷基硒醇、C6-15芳基硒醇、C1-10杂芳基硒醇、C3-8环烷基硒醇、C2-10杂环基硒醇、胍基、C1-10烷基胍基、脲、C1-10烷基脲、铵、C1-10烷基铵、氰基、C1-10烷基氰基、硝基、C1-10烷基硝基、金刚烷、膦酸酯、C1-10烷基膦酸酯和C6-15芳基膦酸酯,上述中的每一个任选地被以下取代:H、卤素、羟基、N3、NH2、NO2、CF3、C1-10烷基、经取代的C1-10烷基、C1-10烷氧基、经取代的C1-10烷氧基、酰基、酰氨基、酰氧基、酰基C1-10烷氧基、氨基、经取代的氨基、氨基酰基、氨基羰基C1-10烷基、氨基羰基氨基、氨基二羰基氨基、氨基羰氧基和氨基磺酰基;X是选自1-20的整数;所述氨基酸选自由以下组成的群组:甘氨酸、L-脯氨酸、L-天冬酰胺、L-天冬氨酸、L-谷氨酰胺、L-谷氨酸、L-赖氨酸、L-精氨酸、L-组氨酸、L-丝氨酸、L-苏氨酸、L-半胱氨酸、L-蛋氨酸、L-苯丙氨酸、L-酪氨酸、L-色氨酸、L-丙氨酸、L-缬氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、D-天冬酰胺、D-天冬氨酸、D-谷氨酰胺、D-谷氨酸、D-组氨酸、D-精氨酸、D-半胱氨酸、D-丝氨酸、D-苏氨酸、D-赖氨酸、D-蛋氨酸、D-苯丙氨酸、D-丙氨酸、D-缬氨酸、D-亮氨酸、D-异亮氨酸和D-脯氨酸、D-酪氨酸、D-色氨酸及其具有如BOC、Fmoc等保护基的衍生物。

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