申请/专利权人:四川大学
申请日:2020-03-03
公开(公告)日:2021-04-27
公开(公告)号:CN111205303B
主分类号:C07D495/14(20060101)
分类号:C07D495/14(20060101);A61K31/519(20060101);A61P35/00(20060101)
优先权:
专利状态码:有效-授权
法律状态:2021.04.27#授权;2020.06.23#实质审查的生效;2020.05.29#公开
摘要:本发明涉及噻吩并[2,3‑d]嘧啶基异羟肟酸衍生物及其用途,属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种新型的BRD4和HDACs双靶点抑制剂。本发明噻吩并[2,3‑d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其结构为式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明的化合物结构新颖,可作为小分子BRD4和HDACs双抑制剂,与RVX‑208和vorinostat相比,具有更好的抗结直肠癌增殖能力,通过选择性抑制BRD4和HDACs以及随后的自噬性细胞死亡,是一种很有前景的抗癌药物。
主权项:1.噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物,其特征在于:其结构为式Ⅰ或式Ⅱ所示: 其中,R1为氢、C1-C4烷基或苄基;R2为C1-C5亚烷基、R3为羟基、氨基或
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百度查询: 四川大学 噻吩并[2,3-d]嘧啶基异羟肟酸衍生物及其用途
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