申请/专利权人：鲁南制药集团股份有限公司

申请日：2020-01-15

公开（公告）日：2021-07-16

公开（公告）号：CN113121414A

主分类号：C07D211/58(20060101)

分类号：C07D211/58(20060101)

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.01.10#实质审查的生效;2021.07.16#公开

摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种曲格列汀中间体R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐的合成方法，具体包括以下步骤：1.式I化合物在有机溶剂A中经还原剂还原羰基制得式II化合物；2.式II化合物在有机溶剂B中经手性试剂拆分制得式III化合物；3.式III化合物在有机溶剂C中经钯碳脱除苄基制得R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐，本发明制备的R‑3‑氨基哌啶二盐酸盐收率纯度高，HPLC纯度高于98.16％，光学纯度高于98.92％；本发明起始原料价格便宜，有利于降低工业成本，且合成工艺路线短，反应条件温和，工业上易于实现。

主权项：1.一种曲格列汀中间体的合成方法，其特征在于，具体包括以下步骤：1.式I化合物在有机溶剂A中经还原剂还原羰基制得式II化合物；2.式II化合物在有机溶剂B中经手性试剂拆分制得式III化合物；3.式III化合物在有机溶剂C中经钯碳脱除苄基制得曲格列汀中间体式IV化合物；其反应路线如下：

全文数据：

权利要求：

百度查询： 鲁南制药集团股份有限公司 一种曲格列汀中间体的合成方法

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