申请/专利权人：中国人民解放军海军军医大学

申请日：2021-09-18

公开（公告）日：2021-12-28

公开（公告）号：CN113845598A

主分类号：C07K19/00(20060101)

分类号：C07K19/00(20060101);C07K1/08(20060101);C07K1/06(20060101);C07K1/04(20060101);C07K1/20(20060101);A61K38/08(20190101);A61P35/00(20060101)

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.06.30#授权;2022.01.14#实质审查的生效;2021.12.28#公开

摘要：本发明涉及多肽药物领域，具体是一种蛋白质靶向嵌合体PROTACTs降解MDM2MDMX蛋白的订书肽缀合物及其制备方法和用途。所述订书肽缀合物由三部分组成：第一肽段，适于与MDM2MDMX蛋白结合；第二肽段，适于与E3泛素连接酶VHL结合；连接臂，第一肽段与第二肽段通过所述连接臂相连。E3泛素连接酶VHL可以对MDM2MDMX蛋白进行泛素化修饰，以便蛋白酶降解泛素化的MDM2MDMX蛋白，从而激活P53因子起到杀死癌细胞以及抑制成瘤能力的作用，具有潜在的应用价值。

主权项：1.一种订书肽缀合物，其特征在于，所述的订书肽缀合物选自下列中的一种：a以Ac-TSFAEYWALLS-PEG-LA-Hyp-Y-Hle-P-NH2为肽链模板，其中4A和11S分别被R8和S5替换并环合；b以Ac-TSFAEYWALLS-PEG2-LA-Hyp-Y-Hle-P-NH2为肽链模板，其中4A和11S分别被R8和S5替换并环合；c以Ac-TSFAEYWALLS-PEG3-LA-Hyp-Y-Hle-P-NH2为肽链模板，其中4A和11S分别被R8和S5替换并环合。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国人民解放军海军军医大学 一种蛋白质靶向嵌合体降解MDM2/MDMX蛋白的订书肽缀合物及其用途

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