申请/专利权人:武汉艾默佳华生物科技有限公司
申请日:2023-03-08
公开(公告)日:2023-06-30
公开(公告)号:CN116355049A
主分类号:C07K7/06
分类号:C07K7/06;A61K38/08;A61P35/00
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2023.07.18#实质审查的生效;2023.06.30#公开
摘要:本申请提供了一种Mdm2MdmX多肽类似物双抑制剂及其应用,Mdm2MdmX多肽类似物双抑制剂的结构为多肽‑链接‑小分子,其中,多肽的序列为NH2‑Asp‑Leu‑Glu‑Aln‑Leu‑Tyr‑Phe‑Gln‑COOH。本申请提供了Mdm2MdmX多肽类似物双抑制剂,经过nutlin‑3a和肽复合的N‑MdmX的晶体结构分析表明,该肽起着补丁的作用,将MdmX上的配体结合口袋重建为深腔,紧密对接nutlin‑3a。本申请提供的双抑制剂表现出有效的抗癌活性,Ki值为0.75nM。
主权项:1.一种Mdm2MdmX多肽类似物双抑制剂,所述Mdm2MdmX多肽类似物双抑制剂的结构为多肽-链接-小分子,其中,所述多肽的序列为NH2-Asp-Leu-Glu-Aln-Leu-Tyr-Phe-Gln-COOH。
全文数据:
权利要求:
百度查询: 武汉艾默佳华生物科技有限公司 一种Mdm2/MdmX多肽类似物双抑制剂及其应用
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