申请/专利权人：詹森药业有限公司

申请日：2020-06-12

公开（公告）日：2022-01-28

公开（公告）号：CN113993868A

主分类号：C07D471/04(20060101)

分类号：C07D471/04(20060101);C07D519/00(20060101);C07B59/00(20060101);A61K31/437(20060101);A61K31/444(20060101);A61K31/5377(20060101);A61K31/506(20060101);A61K31/4545(20060101);A61K31/5386(20060101);A61P25/00(20060101);A61P25/24(20060101);A61P25/28(20060101);A61P25/16(20060101);A61P25/18(20060101);A61P25/14(20060101);A61P25/08(20060101);A61P9/10(20060101);A61P3/10(20060101);A61P25/06(20060101);A61P25/30(20060101)

优先权：["20200609 AR P20200101623","20200603 PK 350/2020","20190614 US 62/861656"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.07.01#实质审查的生效;2022.01.28#公开

摘要：本发明公开了取代的吡唑并吡啶作为GluN2B受体配体。此类化合物可用于GluN2B受体调节中和用来治疗由GluN2B受体活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。

主权项：1.一种化合物，所述化合物具有式I的结构： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物；其中R1为H、卤素或CH3；Ar1选自：a被一个成员取代的苯基，所述一个成员选自：卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基、C1-6全卤代烷基、OC1-6全卤代烷基、CN和C3-6环烷基；b被两个或三个成员取代的苯基，所述两个或三个成员各自独立地选自：卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤代烷基和C＝OCH3；以及c被一个或两个成员取代的噻吩基，所述一个或两个成员独立地选自：卤素、C1-6烷基和C1-6全卤代烷基；和被CF3取代的吡啶；R2选自：d其中Ra各自独立地选自：H、卤素、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、CH2OH、CHOHCH3、CH2OCH3、OC1-6卤代烷基、OC1-6烷基、NHCH3、NHCO2CH3、NHC＝OCH3、NHC＝OCF3、NHC＝O环丙基、NCH3C＝OCH3、C＝ONCH32、C＝OCH3、CN、NHSO2CH3、SO2CH3、1H-咪唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、嘧啶-4-基和吡咯烷-2-酮；或者两个Ra成员组合以形成C3-6环烷基或杂环烷基，其中所述环烷基和杂环烷基任选地被一个或两个F成员取代；e其中Rb各自独立地选自：H、OH、F、OCH3、CH2OCH3和NHC＝OCH3；或者两个Rb成员合在一起以形成＝O；f 和g其中Rd选自：C1-6烷基；C2-6烯基；C1-6卤代烷基；CH2CH2OCH3；CH2CH2OH；CH2CN；NH2；NH-C＝OCH3；C3-6环烷基；被两个F成员取代的C3-6环烷基；1-甲基氮杂环丁烷-3-基；以及氧杂环丁烷-3-基；Re为H或CH3；n为1或2；并且m为1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 詹森药业有限公司 取代的吡唑并吡啶酰胺以及它们作为GLUN2B受体调节剂的用途

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