申请/专利权人：詹森药业有限公司

申请日：2020-06-12

公开（公告）日：2022-01-28

公开（公告）号：CN113993583A

主分类号：A61P25/00(20060101)

分类号：A61P25/00(20060101);A61K31/435(20060101);C07D471/04(20060101)

优先权：["20190614 US 62/861674"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.07.01#实质审查的生效;2022.01.28#公开

摘要：本发明公开了取代的吡唑并[4,3‑b]吡啶作为GluN2B受体配体。此类化合物可用于GluN2B受体调节和用来治疗由GluN2B受体活性介导的疾病状态、障碍和病症的药物组合物和方法中。

主权项：1.一种化合物，所述化合物具有式I的结构： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物，其中R1为H、卤素或CH3；Ar1选自由以下项组成的组：a苯基；b被一个成员取代的苯基，所述成员选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基；c被两个或三个成员取代的苯基，所述成员各自独立地选自由以下项组成的组：卤素、C1-6烷基、C1-6全卤代烷基和OC1-6全卤代烷基；以及d被一个成员取代的噻吩基，所述成员选自由以下项组成的组：卤素和C1-6烷基；R2选自由以下项组成的组：e其中Ra选自由以下项组成的组：C1-6烷基；C3-6环烷基；噻吩基；吡啶基；被一个或两个F成员取代的吡啶基；吡嗪基；以及其中Rb为C1-6烷基；f被一个、两个或三个成员取代的C1-6烷基，所述成员各自独立地选自由以下项组成的组：OH、卤素、OC1-6烷基、＝N-OH、＝N-OCH3和环丙基；以及g氧杂环丁烷基；被C1-6烷基取代的氧杂环丁烷基；四氢呋喃基；噁唑烷酮；被C1-4烷基或环丙基取代的噁唑烷酮；以及被C1-4烷基取代的吡咯烷酮。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 詹森药业有限公司 取代的吡唑并[4,3-b]吡啶及其作为GLUN2B受体调节剂的用途

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