申请/专利权人：暨南大学;中国科学院上海有机化学研究所

申请日：2022-03-07

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN115348963B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00

优先权：["20210308 CN 2021102519249"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.12.02#实质审查的生效;2022.11.15#公开

摘要：本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT12无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。

主权项：1.具有式I所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体： 其中：E选自：R5取代的C1-C8烷基，C3-C12环烷基，R6取代的C3-C12环烷基；R5选自：C3-C12环烷基，C1-C3烷基取代的C3-C12环烷基，卤素取代的C3-C12环烷基；R6选自：卤素，C1-C6烷基，卤素取代的C1-C6烷基；L不存在或者选自：其中各n分别独立地为0-14的整数；Y选自：不存在或者-O-，-NH-，-NHCO-，-CH2-，-S-，-CO-；Z选自：不存在或者-O-，-NH-，-NHCO-，-CH2-，-S-，-CO-，-SO-；R1选自：C1-C6烷基；R2选自：其中，R9选自：H，二甲胺基，C1-C3烷基，-NHR4，-OR4，-COR11；R4选自：H，甲基哌啶基，-CH2R11，-COR11；R11选自：乙烯基，C1-C4烷基，环丙基，环丁基，环戊基；R3为：其中，B通过共价键与Y连接；A选自：-NHR-；R选自：R7取代的苯基，R7取代的6元杂芳基；R7选自：C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基；B不存在或者选自：C3-C12环烷基，R8取代的C3-C12环烷基，3-12元杂环烷基，R8取代的3-12元杂环烷基，R8选自：C1-C6烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 暨南大学;中国科学院上海有机化学研究所 吡啶并嘧啶类化合物及其应用

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