申请/专利权人：勤浩医药(苏州)有限公司

申请日：2019-01-18

公开（公告）日：2022-07-12

公开（公告）号：CN112442031B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02

优先权：["20180119 CN 2018100553968","20180629 CN 2018107121039"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2022.07.12#授权;2021.03.23#实质审查的生效;2021.03.05#公开

摘要：本发明公开了新的一类KRASG12C突变蛋白抑制剂、具体公开了式I所示化合物及其异构体、药学上可接受的盐。

主权项：1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐， 其中，环A选自3～8元杂环烷基，所述3～8元杂环烷基任选被1、2或3个R取代；R1、R2、R3、R4和R5分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基和C1-6杂烷基，所述C1-6烷基和C1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；或者，R1和R2连接在一起形成环B；或者，R2和R3连接在一起形成环B；或者，R3和R4连接在一起形成环B；或者，R4和R5连接在一起形成环B；环B选自苯基、C5～6环烯基、5～6元杂环烯基和5～6元杂芳基，所述苯基、C5～6环烯基和5～6元杂环烯基、5～6元杂芳基任选被1、2或3个Ra取代；Ra选自卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基和C1-6杂烷基，所述C1-6烷基和C1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；R6选自H、卤素、CF3、CHF2和CH2F；R7选自H；L选自单键；L’选自单键和-NH-；R8选自H、C1-6烷基和C1-6杂烷基，所述C1-6烷基和C1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；R选自卤素、OH、NH2、CN、C1-6烷基、C1-6杂烷基和C3-6元环烷基，所述C1-6烷基、C1-6杂烷基和C3-6元环烷基任选被1、2或3个R’取代；R’选自：F、Cl、Br、I、OH、NH2、CN、CH3、CH3CH2、CH3O、CF3、CHF2、CH2F、环丙基、正丙基、异丙基、NCH32、NHCH3；“杂”表示杂原子或杂原子团，所述3～8元杂环烷基、C1-6杂烷基、5～6元杂环烯基、5～6元杂芳基的“杂”分别独立地选自-C＝ONR-、-NR-、-NH-、N、-O-、-S-、-C＝OO-、-C＝O-、-C＝S-、-S＝O-、-S＝O2-和-NRC＝ONR-；以上任何一种情况下，杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自1、2和3；杂原子或杂原子团位于杂烷基的任何内部位置，包括该烷基与分子其余部分的连接位置。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 勤浩医药(苏州)有限公司 作为KRASG12C突变蛋白抑制剂的吡啶酮并嘧啶类衍生物

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