申请/专利权人：北卡罗来纳大学教堂山分校

申请日：2020-11-13

公开（公告）日：2022-09-06

公开（公告）号：CN115023417A

主分类号：C07D401/04

分类号：C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P31/00;A61P7/02;A61P37/00

优先权：["20191115 US 62/936,005"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.06#实质审查的生效;2022.09.06#公开

摘要：本文公开了抑制Mer酪氨酸激酶MerTK活性和Tyro3激酶活性两者的含有氨基嘧啶的化合物。另外地公开了含有氨基嘧啶的化合物的合成方法和所述化合物作为抗癌剂、免疫刺激剂和免疫调节剂、抗血小板剂、抗感染剂和作为辅助剂的用途。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中，U和U2各自独立地是N或CX，前提是U或U2中仅有一个可以是N；其中，X是H或C1-C8烷基；R1选自由以下组成的组：C1-C4烷氧基、卤素、C1-C8烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷基氨基、腈、C3-C8环烷基、C2-C7杂环烷基、-COR10和C1-C4C1-C4二烷基氨基；其中所述环烷基或杂环烷基独立地被0个、1个、2个或3个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基；其中，R10是-NH2、氢或C1-C4烷基；G是-OH或-NReRf；其中，Re和Rf独立地是氢、C1-C4烷基或-COR50；其中，R50是C1-C4烷基或氢；m是0或1；并且，R2选自由以下组成的组：氢、C1-C10烷基、C1-C4卤代烷基、-COR20和-CH2nCy3；其中，n是0、1、2、3或4；Cy3选自由以下组成的组：C3-C8环烷基、C2-C7杂环烷基、芳基和C3-C5杂芳基，其各自独立地被0个、1个、2个或3个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷基氨基、C3-C8环烷基和C1-C4C1-C4二烷基氨基；R20选自由以下组成的组：C1-C4烷基、-CH2qOR30和-CH2wCy4；其中，q是0、1、2、3或4；w是0、1、2、3或4；R30是氢或C1-C8烷基；并且Cy4选自由以下组成的组：C3-C8环烷基、C2-C7杂环烷基、芳基和C3-C5杂芳基，其各自独立地被0个、1个、2个或3个独立地选自由以下组成的组的基团取代：卤素、-NH2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、-CO-C1-C4烷基、C1-C4羟烷基、C1-C4烷基氨基和C1-C4C1-C4二烷基氨基；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北卡罗来纳大学教堂山分校 作为双重MERTK和TYRO3抑制剂的芳基氨基嘧啶及其方法

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