申请/专利权人：阿尔维纳斯运营股份有限公司

申请日：2020-10-16

公开（公告）日：2022-11-25

公开（公告）号：CN115397821A

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/10;C07D487/04;C07D487/08;C07D487/10;C07K5/06;A61K31/55;A61K31/4704;A61K31/506;A61P35/00

优先权：["20191017 US 62/916,588"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开

摘要：本发明描述了双官能化合物，其可用作B细胞淋巴瘤6蛋白BCL6；靶蛋白的调节剂。具体地讲，本公开的双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的希佩尔‑林道、小脑蛋白、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解和抑制。本公开的双官能化合物表现出与靶蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。

主权项：1.一种具有以下化学结构的双官能化合物：ULM―L―PTM，或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、溶剂化物或多晶型物，其中：aULM是结合选自VonHippel-LindauVLM和小脑蛋白CLM的E3泛素连接酶的小分子E3泛素连接酶结合部分；b所述PTM是包含B细胞淋巴瘤6蛋白BCL6靶向部分的小分子；并且c所述L是连接所述ULM和所述PTM的键或化学连接部分。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿尔维纳斯运营股份有限公司 含有与BCL6靶向部分连接的E3泛素连接酶结合部分的双官能分子

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