申请/专利权人：山东鑫泉医药有限公司

申请日：2022-11-18

公开（公告）日：2022-12-20

公开（公告）号：CN115490625A

主分类号：C07D207/16

分类号：C07D207/16

优先权：

专利状态码：失效-发明专利申请公布后的驳回

法律状态：2023.11.03#发明专利申请公布后的驳回;2023.01.03#实质审查的生效;2022.12.20#公开

摘要：本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体涉及美罗培南侧链的合成及精制方法，所述美罗培南侧链的合成及精制方法，包括以下步骤：（1）在氮气保护下，加入硫醇内酯、反应溶剂和催化剂，搅拌溶解；（2）滴加二甲胺溶液或者二甲胺盐溶液进行反应；（3）反应结束后加水，然后用酸调节pH值至6.0~8.0，萃取得到粗有机相；（4）粗有机相加水二次萃取得到有机相；（5）有机相减压蒸馏，得到浓缩液和反应溶剂；（6）将浓缩液养晶，离心，洗涤，真空干燥，得到美罗培南侧链粗品；将美罗培南侧链粗品进行精制，得到美罗培南侧链精品，其方法简单易行，溶剂循环套用，降低了生产成本，同时提高了产品收率。

主权项：1.一种美罗培南侧链的合成及精制方法，其特征在于：包括反应阶段和精制阶段，反应阶段包括以下步骤：（1）在氮气保护下，反应釜中加入硫醇内酯、反应溶剂和催化剂，搅拌溶解；（2）在液温15~30℃下，向反应釜中滴加二甲胺溶液或者二甲胺盐酸盐溶液进行反应；（3）反应结束后加一次萃取水，然后用酸调节pH值至6.0~8.0，萃取得到粗有机相；（4）粗有机相加二次萃取水二次萃取得到有机相；（5）有机相减压浓缩蒸馏，得到浓缩液和反应溶剂；（6）将浓缩液养晶，离心，洗涤，真空干燥，得到美罗培南侧链粗品；其中，步骤（6）中洗涤所用洗涤溶剂与反应溶剂成分一致；其中，硫醇内脂和美罗培南侧链的化学结构式为： 、； 精制阶段包括以下步骤：（a）将美罗培南侧链粗品加入溶解试剂中溶解，再加入活性炭搅拌，过滤，得到滤液；（b）室温下向滤液中滴加析晶试剂进行析晶，经养晶，离心，真空干燥，得到美罗培南侧链精品。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东鑫泉医药有限公司 美罗培南侧链的合成及精制方法

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