申请/专利权人：南方医科大学

申请日：2022-06-07

公开（公告）日：2023-01-31

公开（公告）号：CN115650973A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;A61K31/437;A61P9/10

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.02.17#实质审查的生效;2023.01.31#公开

摘要：本发明公开了一种NSC69187及其衍生物的合成方法与应用，具体的说，发明所制备的NSC69187衍生物CX24能够特异性抑制TLR3，且具有良好的体内外抗炎活性；在体内动脉粥样硬化模型中，可以抑制斑块形成、提高斑块稳定性以及减少病变部位炎症浸润，表现出良好的抗动脉粥样硬化作用，为临床动脉粥样硬化治疗提供新的分子选择和理论依据。

主权项：1.一种NSC69187的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括：A5-甲基吲哚、2,5-己二酮和对甲苯磺酸一水合物溶解于无水乙醇中，80℃回流3h；乙醇旋干，反应物加硅胶粉拌匀、干燥后，转移至索氏提取器中，正己烷69℃回流、提取；收集提取瓶中的液体，旋干得到白色粉末状固体化合物CX1-a；BN-甲基甲酰苯胺、三氯氧磷和甲苯混合于洁净干燥的反应瓶中，室温反应半小时；将化合物CX1-a溶解于甲苯中，并逐滴加入反应瓶混合物中，升温至105℃，反应4h；甲苯旋干，超声条件下，加入乙醇溶解不溶固体；硅胶柱纯化，得到淡黄色固体粉末化合物CX1-b；C将化合物CX1-b与氨基乙醛二乙缩醛混合于洁净干燥的反应瓶中，升温至115℃，反应3h；反应液冷却至室温，加入无水乙醇和硼氢化钠，室温搅拌1h；旋干乙醇，使用饱和氯化钠溶液和乙酸乙酯萃取，收集有机相，旋干乙酸乙酯；硅胶柱纯化洗脱液为乙酸乙酯石油醚三乙胺，得到淡黄色油状液体化合物CX1-c；D将化合物CX1-c、对甲苯磺酰氯、碳酸钠、水和四氢呋喃混合，室温反应2h；乙酸乙酯和水萃取，收集有机相，旋干；反应物溶于1,4-二氧六环中，边搅拌边滴入6M盐酸溶液，室温反应过夜；加入二氯甲烷和水萃取，收集水相；往水相中加入边搅拌边滴加1M氢氧化钠溶液，调pH至8.0，有大量固体析出，过滤，收集滤渣，得到黄色NSC69187粗产物；硅胶柱纯化，得到黄色固体化合物NSC69187；其中，化合物NSC69187的结构式为：

全文数据：

权利要求：

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