申请/专利权人：默沙东有限责任公司

申请日：2021-07-06

公开（公告）日：2023-05-23

公开（公告）号：CN116157154A

主分类号：A61K47/12

分类号：A61K47/12

优先权：["20200710 US 63/050220"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.06.30#实质审查的生效;2023.05.23#公开

摘要：本发明提供了式I的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防一种或多种疾病状态的方法，所述疾病状态可以受益于血浆激肽释放酶的抑制，包括遗传性血管性水肿、葡萄膜炎、后葡萄膜炎、湿性年龄相关性黄斑水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病性视网膜病变和视网膜静脉闭塞。所述化合物是血浆激肽释放酶的选择性抑制剂。

主权项：1.下式的化合物或其药用盐： 其中X是CR2或N；Y是其中选自 是5元杂芳基环，其任选地被一个或两个取代基取代，所述取代基独立地选自下组：卤素、氰基、Rx和ORx；G是N或CR7；J是N或CR8；L是N或CR7；M是不存在、N或CR8；每个R1独立地选自下组：卤素、氰基、Rx和ORx；R2是氢、卤素、氰基、Rx、ORx、CONH2或杂芳基，其中所述杂芳基任选地被卤素取代；R3是氢、氘、卤素或甲基；R4是氢、氘、卤素、羟基或甲基；或R3和R4可以与它们之间的碳原子一起形成C3-6元环烷基基团；R5是氢或C1-3烷基，其任选地被一至三个取代基取代，所述取代基选自下组：卤素和羟基；或R5和L可以与它们之间的碳原子一起形成C3-6元环烷基基团；R6是氢、羟基或C1-3烷基；或R5和R6可以与它们之间的碳原子一起形成C3-6环烷基基团；每个R7独立地选自下组：氢、卤素、Rx和ORx；每个R8独立地选自下组：氢、卤素、Rx、ORx和NH2；R9是氢或C1-3烷基；Rx是氢或C1-6烷基，其任选地被一至四个取代基取代，所述取代基独立地选自下组：卤素、羟基、甲氧基和乙氧基；m是1或2；n是0至3的整数。

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权利要求：

百度查询： 默沙东有限责任公司 血浆激肽释放酶抑制剂

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