申请/专利权人：深圳赛陆医疗科技有限公司

申请日：2023-05-16

公开（公告）日：2023-08-08

公开（公告）号：CN116284189B

主分类号：C07H19/20

分类号：C07H19/20;C07H1/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.08.08#授权;2023.07.11#实质审查的生效;2023.06.23#公开

摘要：本发明公开了一种合成MANT‑GTPγS的方法，其合成路线如下。本发明设计并提供了一种完整的MANT‑GTPγS的全新合成方法，该方法以化合物1为原料，通过对其2位以外的羟基以及氨基进行保护后，再使用氢化钠作为强碱，能够高收率的制备得到带MANT荧光基团的中间体产物（化合物4），在此基础上，进一步合成其磷酸侧链，进而较高收率的制备得到了MANT‑GTPγS。

主权项：1.一种合成MANT-GTPγS的方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）在碱的作用下，化合物1与1,3二氯-1,1,3,3-四异丙基二硅氧烷反应，得到化合物2；（2）将化合物2中的氨基用叔丁氧羰基进行保护，得到化合物3；（3）在氢化钠的作用下，化合物3与1-甲基苯唑反应，得到化合物4；（4）化合物4与三乙胺三氟化氢反应，得到化合物5；（5）在碱的作用下，化合物5与三氯氧磷反应，得到化合物6；（6）在溶剂中，化合物6与酸反应，脱除化合物6中的叔丁氧羰基，得到化合物7；（7）在2,2'-二硫二吡啶和三苯基磷的作用下，化合物7与咪唑反应，得到化合物8；（8）在氯化锌的作用下，化合物8与磷酸三乙胺反应，得到化合物9；（9）在2,2'-二硫二吡啶和三苯基磷的作用下，化合物9与咪唑反应，得到化合物10；（10）在氯化锌的作用下，化合物10与化合物11反应，得到化合物12，即所述MANT-GTPγS；其反应路线如下： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳赛陆医疗科技有限公司 一种合成MANT-GTPγS的方法

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