申请/专利权人：杭州拿因生物科技有限责任公司

申请日：2021-09-26

公开（公告）日：2023-09-01

公开（公告）号：CN114276362B

主分类号：C07D493/04

分类号：C07D493/04;A61K31/365;A61P35/00

优先权：["20200928 CN 2020110405724"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.09.01#授权;2022.04.22#实质审查的生效;2022.04.05#公开

摘要：本发明公开了一种IGF‑1R小分子抑制剂在制备治疗和或预防癌症的联用药物中的用途。本发明使用的IGF‑1R小分子抑制剂为式Ⅰ所示化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐，以氟原子替代苦鬼臼毒素上的2处氢原子，可以提高分子透过血脑屏障的能力。进一步地，以氘原子替代苦鬼臼毒素上的多处氢原子，可以延长分子在机体内的半衰期。本发明所使用的小分子抑制剂与其他药物联用可以用来制备治疗和或预防多种类型癌症的联用药物。药物联合应用可以提高治疗的有效性，从而延长中位生存期。

主权项：1.IGF-1R小分子抑制剂在制备治疗和或预防癌症的联用药物中的用途，其特征在于，所述IGF-1R小分子抑制剂为如下所示化合物或其药学上可接受的盐： ；与所述IGF-1R小分子抑制剂进行联用的药物为替莫唑胺、甲苯达唑或PD-1抗体药物；所述替莫唑胺与所述IGF-1R小分子抑制剂联用用于制备治疗和或预防神经胶质瘤的药物；所述甲苯达唑与所述IGF-1R小分子抑制剂联用用于制备治疗和或预防结直肠癌的药物；所述PD-1抗体药物与所述IGF-1R小分子抑制剂联用用于制备治疗和或预防肺癌的药物。

全文数据：

权利要求：

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