申请/专利权人：浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司

申请日：2022-01-21

公开（公告）日：2023-09-26

公开（公告）号：CN114478424B

主分类号：C07D263/42

分类号：C07D263/42

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2023.09.26#授权;2022.05.31#实质审查的生效;2022.05.13#公开

摘要：本发明公开了一种环烯基在β位取代的吖内酯衍生物的制备方法。具体为：以式Ⅱ所示的化合物和式Ⅲ所示的氨基酸衍生物或式Ⅳ所示的吖内酯为原料，在N,N‑二取代甲酰胺衍生物和双三氯甲基碳酸酯存在下反应制得式Ⅰ所示的化合物；本发明通过在合适的溶剂中，一锅法合成如式Ⅰ所示的环烯基取代的吖内酯衍生物，具有工艺操作简便、能耗较低，三废少，产物收率和纯度较高，具有工业化前景。

主权项：1.一种环烯基在β位取代的吖内酯衍生物的制备方法，其结构式如式（Ⅰ）所示，以式（Ⅱ）所示的化合物和式（Ⅲ）所示的氨基酸衍生物或式（Ⅳ）所示的吖内酯为原料，在N,N-二取代甲酰胺衍生物和双（三氯甲基）碳酸酯存在下反应制得式（Ⅰ）所示的化合物； 式中：n为1，2，3或4；R1为烷基或苯基，其特征在于包括以下步骤：1）将式（Ⅱ）所示化合物、N,N-二取代甲酰胺衍生物溶于溶剂A中得混合溶液，向混合溶液中滴加双（三氯甲基）碳酸酯与溶剂A的溶液，至式（Ⅱ）所示的化合物消失，得到铵盐过渡产物，N,N-二取代甲酰胺衍生物为N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基甲酰苯胺或N,N-二甲基乙酰胺；2）将式（Ⅲ）所示的氨基酸衍生物或式（Ⅳ）所示的吖内酯加入到步骤1）的铵盐过渡产物中，控温下进行反应，TLC监测至反应物消失，反应结束后浓缩除去溶剂，用溶剂B打浆纯化得到式（Ⅰ）化合物；其反应过程如下： 。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 浙江工业大学;浙江昌明药业有限公司 一种环烯基在β位取代的吖内酯衍生物的制备方法

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