申请/专利权人：轩竹生物科技股份有限公司

申请日：2022-02-28

公开（公告）日：2023-11-10

公开（公告）号：CN117043160A

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14

优先权：["20210227 CN 202110221715X"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.11.28#实质审查的生效;2023.11.10#公开

摘要：本发明涉及FXR受体激动剂2‑1S,4S,5R‑5‑5‑环丙基‑3‑2,6‑二氯苯基异噁唑‑4‑基甲氧基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑基苯并[d]噻唑‑6‑羧酸的晶型I、晶型II、晶型III、晶型IV、晶型V、晶型VI，以及他们的制备方法。所述晶型均具备纯度高、残留溶剂少、溶解度较高、崩解和溶出性质良好、稳定性好等特点；且具有良好的性状、流动性、可压性，便于生产、检测、制剂制备、运输和储藏；制备方法操作简便，适合工业化生产，可用于治疗和或预防FXR介导的相关疾病。

主权项：下述式I所示化合物的晶型，其特征在于， 所述的晶型为晶型I，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在5.8±0.2°、8.1±0.2°、11.7±0.2°、12.9±0.2°、13.3±0.2°、13.5±0.2°、16.5±0.2°、17.2±0.2°、18.4±0.2°、19.3±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型II，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在8.9±0.2°、13.3±0.2°、20.4±0.2°、22.4±0.2°、24.4±0.2°、26.5±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型III，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在6.4±0.2°、8.6±0.2°、10.1±0.2°、11.6±0.2°、13.2±0.2°、14.1±0.2°、15.1±0.2°、15.9±0.2°、17.3±0.2°、18.1±0.2°、18.6±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型IV，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在3.8±0.2°、12.4±0.2°、13.2±0.2°、16.2±0.2°、16.6±0.2°、18.5±0.2°、20.6±0.2°、23.9±0.2°、25.6±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型V，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在8.8±0.2°、10.4±0.2°、12.9±0.2°、16.0±0.2°、16.7±0.2°、17.2±0.2°、17.6±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型VI，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在3.8±0.2°、11.3±0.2°、12.3±0.2°、13.3±0.2°、14.9±0.2°、17.0±0.2°、17.5±0.2°、18.0±0.2°、18.8±0.2°、21.2±0.2°、24.7±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型VII，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在8.8±0.2°、17.3±0.2°、22.4±0.2°、24.4±0.2°、26.5±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型VIII，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在13.2±0.2°、13.7±0.2°、15.8±0.2°、16.4±0.2°、17.3±0.2°、19.3±0.2°、22.3±0.2°处有特征峰；或所述的晶型为晶型IX，其使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示，X-射线粉末衍射图谱在13.3±0.2°、16.9±0.2°、18.1±0.2°、21.9±0.2°、24.0±0.2°、25.2±0.2°、26.2±0.2°处有特征峰。

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