申请/专利权人：中国药科大学

申请日：2022-05-05

公开（公告）日：2023-11-14

公开（公告）号：CN117050075A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D235/06;C07D231/56;C07D261/20;C07D487/04;C07D235/26;A61P29/00;A61P35/00;A61K31/519;A61K31/437;A61K31/4184;A61K31/416;A61K31/423

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.01#实质审查的生效;2023.11.14#公开

摘要：本发明公开了一类联芳环类BET抑制剂及合成方法与用途。本发明提供的联芳环结构的化合物结构新颖，对BET蛋白具有优异的抑制作用。本领域技术人员知道，BET蛋白为肿瘤或炎症治疗的靶点，因此，本发明提供的联芳环结构的化合物可以单独用于制备抗肿瘤药物或抗炎症药物，也可以与其他抗肿瘤成分联合用于制备抗肿瘤药物，如PARP抑制剂、CDK46抑制剂、ATR抑制剂、PD‑1抗体或小分子抑制剂、PD‑L1抗体或小分子抑制剂、EZH2抑制剂或AR抑制剂。

主权项：1.一类联芳环结构的化合物，其特征在于，为式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐： 其中：A环选自苯基、5-10元芳杂基；Ra独立选自氢、卤素、C1-5烷基、C3-7环烷基、C1-3烷氧基；n＝1-5；B环选自5-10元芳杂基，Rb独立选自氢、卤素、C1-5烷基、C3-7环烷基、C1-3烷氧基；m＝1-5；R1、R2、R3、R4独立选自氢、卤素、C1-5烷基、C1-3烷氧基、-SOpR*、-NRR*SOpR*、-NRR*SOpNRR*、-COOR*、-COR*、-OCOR*、-OCONRR*、-NRCOR*、-NRCONRR*、-CONRR*、-NRR*、-OR*、-SR*；R和R*独立选自氢、C1-5烷基、C2-6烯基、C2-6烯基、C2-6炔基，或者R和R*与它们连接的氮原子形成4-7元杂环烷基；p＝1或2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国药科大学 一类联芳环类BET抑制剂及合成方法与用途

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