申请/专利权人：诺华股份有限公司;法国施维雅药厂

申请日：2021-11-23

公开（公告）日：2023-11-28

公开（公告）号：CN117136076A

主分类号：A61K47/68

分类号：A61K47/68

优先权：["20201124 US 63/117,724"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2023.12.15#实质审查的生效;2023.11.28#公开

摘要：公开了抗CD48抗体‑药物缀合物。抗CD48抗体‑药物缀合物包含Mcl‑1抑制剂药物部分和结合抗原靶标的抗CD48抗体或其抗原结合片段，所述抗原靶标是例如在肿瘤或其他癌细胞上表达的抗原。本公开进一步涉及用于通过施用本文提供的抗体‑药物缀合物来治疗癌症的方法和组合物。还公开了包含Mcl‑1抑制剂药物部分的接头‑药物缀合物及其制备方法。

主权项：1.一种式1的抗体-药物缀合物：Ab-L-Dp1其中：Ab是抗CD48抗体或其抗原结合片段；p是1至16的整数；以及-L-D具有式C： 其中：R1是附接基团；L1是桥连间隔基；Lp是包含1至6个氨基酸的肽基团；D是Mcl-1抑制剂；G1-L2-A是自分解间隔基；L2是键、亚甲基、新亚戊基或C2-C3亚烯基；A是键、-OC＝O-*、-OC＝ONCH3CH2CH2NCH3C＝O-*或-OC＝ONCH3CRa2CRa2NCH3C＝O-*，其中每个Ra独立地选自H、C1-C6烷基和C3-C8环烷基并且A的*表示与D的附接点；L3是间隔基部分；以及R2是亲水部分，其中所述抗CD48抗体或抗原结合片段包含如下的三个重链CDR和三个轻链CDR：i由SEQIDNO:1组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:2组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:3组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:16组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:17组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:18组成的轻链CDR3LCDR3；ii由SEQIDNO:4组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:2组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:3组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:16组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:17组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:18组成的轻链CDR3LCDR3；iii由SEQIDNO:5组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:6组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:3组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:19组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:20组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:21组成的轻链CDR3LCDR3；iv由SEQIDNO:7组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:8组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:9组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:22组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:20组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:18组成的轻链CDR3LCDR3；v由SEQIDNO:27组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:28组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:29组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:42组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:43组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:44组成的轻链CDR3LCDR3；vi由SEQIDNO:30组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:28组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:29组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:42组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:43组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:44组成的轻链CDR3LCDR3；vii由SEQIDNO:31组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:32组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:29组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:45组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:46组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:47组成的轻链CDR3LCDR3；或者viii由SEQIDNO:33组成的重链CDR1HCDR1、由SEQIDNO:34组成的重链CDR2HCDR2、由SEQIDNO:35组成的重链CDR3HCDR3；由SEQIDNO:48组成的轻链CDR1LCDR1、由SEQIDNO:46组成的轻链CDR2LCDR2、和由SEQIDNO:44组成的轻链CDR3LCDR3。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 诺华股份有限公司;法国施维雅药厂 MCL-1抑制剂抗体药物缀合物和使用方法

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